Les anti-aromatases ou AI (aromatase inhibitor)

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Les anti-aromatases sont un groupe de médicaments utilisés chez les sportifs pour contrer les effets secondaires des stéroïdes, à savoir la hausse des œstrogènes.

Préambule : les oestrogènes c’est quoi ?

Les œstrogènes (ou estrogènes) constituent un groupe d’hormones, dont la fonction, à l’état naturel, est d’être une hormone sexuelle femelle primaire. Ils sont produits en premier lieu par le développement des follicules des ovaires et par le placenta. Certains œstrogènes sont également produits en petites quantités par d’autres tissus tels le foie, la surrénale, les seins et le tissu adipeux. Ces sources secondaires d’œstrogènes sont particulièrement importantes chez les femmes lors de la période post-ménopause.

Les trois œstrogènes naturels sont l’estradiol, l’estriol et l’estrone. Dans le corps, ils sont tous produits au départ d’androgènes sous l’effet d’enzymes aromatases. L’estradiol est produit à partir de la testostérone et l’estrone à partir de l’androstènedione. L’estrone est beaucoup moins puissante que l’estradiol, et chez les femmes en post-ménopause, on trouve plus d’estrone que d’estradiol.

Bien que les œstrogènes soient présents dans les deux sexes, on en trouve une quantité significativement plus importante chez les femmes que chez les hommes.

En plus de leur rôle dans la reproduction, féminine mais aussi masculine, les œstrogènes sont impliqués dans le développement du système nerveux central, dans l’homéostasie (processus physiologique, permettant de maintenir certaines constantes du milieu intérieur de l’organisme) du squelette et du système cardio-vasculaire. Ils ont également des effets sur le foie et le tissu adipeux.

 

Quelles sont les valeurs de références chez l’homme ?

Le taux d’œstradiol est relativement bas chez l’homme. Avant la puberté, il est inférieur 0,13 nmol/l, tandis qu’à l’âge adulte, il est compris entre 0,08 et 0,18 nmol/L soit 22 et 49ng/L avant de descendre, au 3ème âge : entre 0,04 et 0,18 nmol/l.

Note de Thor49 : le taux optimal pour un bodybuilder devrait être compris entre 20 et 29ng/L

On sait que trop d’œstrogènes perturbent la balance androgénique du système endocrinien masculin. Quand cette balance est perturbée, il y a de forte chance de développer une gynécomastie.

Note de Thor49 : Je ne parlerais ici que des gynécomasties liées aux œstrogènes et non à la prolactine.

 

La gynécomastie, ça consiste en quoi ?

La gynécomastie est le développement excessif des glandes mammaires chez l’homme. Elle peut être congénitale ou due à une maladie, à une tumeur ou à la prise de certains médicaments (des stéroïdes anabolisants, des androgènes, des anti-androgènes, des tranquillisants, des antibiotiques, la chimiothérapie, des médicaments de cœur et des médicaments employés pour traiter le SIDA). Elle peut toucher un sein (gynécomastie unilatérale) ou les deux (gynécomastie bilatérale).

Le développement de la glande mammaire est dû à un déséquilibre de la balance androgènes/œstrogènes en faveur de ces derniers.

Ce déséquilibre peut s’expliquer par :

  • Une diminution de la testostérone (ex: hypogonadisme central ou périphérique, primitif ou acquis) ;
  • Une augmentation de la SHBG (Sex Hormone-binding globulin) qui conduit à une diminution relative de la forme libre, et donc active, de la testostérone (c’est le cas dans l’hyperthyroïdie, certaines maladies du foie) ;
  • Une augmentation des œstrogènes (dans certaines formes du cancer des testicules ou en cas d’excès d’aromatisation (transformation chimique des précurseurs œstrogènes en cette dernière) dans le tissu graisseux périphérique ou lors d’une hyperthyroïdie ou d’une maladie de Klinefelter*) ;
  • Une inefficacité des récepteurs hormonaux aux androgènes (secondaire à un traitement) ;
  • Un déplacement de l’œstrogène de son récepteur (la SHBG par une molécule, augmentant ainsi la forme libre de cette hormone (cas de certains médicaments).

PS : Maladie de Kinefelter : Le 47,XXY est une aneuploïdie qui se caractérise chez l’humain par un chromosome sexuel X supplémentaire. L’individu présente alors deux chromosomes X et un chromosome Y, soit 47 chromosomes au lieu de 46. L’individu est alors de caractère masculin, mais infertile. Sa formule chromosomique s’écrit « 2N=47, XXY », et non plus « 2N=46 ».

PS2 : L’aneuploïdie caractérise une cellule qui ne possède pas le nombre normal de chromosomes.

 

On risque seulement une gynécomastie ?

Outre l’aspect physique (poussée de « seins »), un taux d’œstrogènes trop haut ou trop bas peut se traduire par d’autres symptômes tels que : liste non exhaustive

* perte de libido et d’érections
* prise de ventre
* fatigue, perte de dynamisme
* dégradation musculaire
* mauvaise humeur
* sueurs nocturnes
* tendance dépressive…

 

Quels sont les différents anti-aromatases ?

Nolvadex ou Citrate de tamoxifène

Dosage : 20mg à 40mg/jour

Le Nolvadex agit comme antagoniste aux œstrogènes en empêchant ces derniers de se fixer aux récepteurs œstrogènes (SERM).

Le Nolvadex est le plus souvent utilisé lors de la PCT (Post Cycle Therapy ou relance) en combinaison avec le Clomid par exemple en relançant la production de testostérone dans les testicules.

Moment propice d’utilisation : Le meilleur moment d’utilisation de ce SERM est la PCT. En effet, son action sur la glande pituitaire (hypothalamus) est très utile lors de ce moment critique.

Pour rappel, le clomid et le nolvadex agissent tout deux sur l’axe mais de manière opposée.

Proviron ou Mesterolone

Dosage : 25 mg/jour pour les hommes à 100mg/jour

Le Proviron est un androgène synthétique, oralement efficace qui n’a aucune caractéristique anabolisante. Le Proviron est employé en médecine pour soulager ou supprimer les troubles provenant d’une insuffisance des hormones testiculaires.

Le Proviron est un antagoniste à l’œstrogène qui empêche l’aromatisation des stéroïdes. À la différence du Nolvadex qui bloque seulement les récepteurs d’œstrogènes, le Proviron empêche les stéroïdes d’aromatiser. Par conséquent, la gynécomastie et la rétention d’eau sont bloqués avec succès. Puisque le Proviron supprime fortement la production d’œstrogènes, aucun effet de rebond ne se produit après l’arrêt du traitement comme cela est le cas pour, par exemple, le Nolvadex, où une aromatisation des stéroïdes n’est pas contrecarrée. On peut indiquer que le Proviron traite le problème de l’aromatisation à sa racine tandis que le Nolvadex traite simplement les symptômes. Avec le Proviron l’athlète obtient plus de dureté musculaire puisque le niveau d’androgène est augmenté et la concentration en œstrogènes reste basse.

Note de Thor49 : J’aime beaucoup le Proviron lors de cure avec des 19nor comme le deca-durabolin ou la trenbolone, Il est également très utile lors d’une compétition pour l’aspect dur. Pour ce dernier cas la dose peut monter entre 75 et 100mg/jour.

Les Anti-aromatases inhibiteurs

Arimidex ou Anastrozole

Dosage : entre 0,25mg, 0,50mg, 1mg/jour ou E2D ou E3D

L’Arimidex contient l’Anastrozole comme principe actif. Celui-ci a pour fonction d’inhiber l’enzyme aromatase qui est associée à la production des hormones sexuelles féminines, les œstrogènes.

L’Arimidex (anastrozole) a été le premier inhibiteur sélectif d’aromatase utilisé dans le bodybuilding, et il est encore le régulateur d’œstrogènes le plus populaire

Le surdosage d’Arimidex entraîne un taux anormalement bas d’œstradiol et des effets secondaires typiques de douleurs articulaires, de réduction de libido, et/ou de détresse gastro-intestinale. Les deux premiers effets sont directement causés par le taux faible d’œstradiol. Les effets secondaires possibles de l’Arimidex existent et se présentent sous différentes formes. Cela peut souvent être des céphalées (maux de tête), nausées et vomissements, troubles de l’humeur, épuisement ou fatigue.

Moment propice d’utilisation : Lors d’un cycle de stéroïdes surtout si la dose est supérieure à 750mg par semaine (testostérone et AAS compris).

Letrozole ou Femara

Dosage : 0,36 mg/jour jamais plus de 1mg/jour

Le Letrozole est le deuxième anti-aromatase de la classe des inhibiteurs. Cet AI trouve sa place lors d’une gynécomastie existante. Le létrozole peut accomplir les effets escomptés exactement comme souhaités, avec même un meilleur profil en matière d’effets secondaires – essentiellement aucun lorsqu’il est correctement dosé – que celui de l’Arimidex ou de l’Aromasine.

Note de Thor49 : C’est important de prendre en compte la demi-vie du médicament qui est de 2 jours. Si on prend ce type de produit en vue de réduire rapidement les ES de la gynécomastie, il vaut mieux veiller à doubler voire tripler la dose, sur le 1er jour, afin d’atteindre la dose dont le corps a besoin rapidement.

Comme souvent avec les AI, les effets secondaires sont bien présents. Ainsi les risques de déchirures musculaires sont importants, les tendinites sont également très fréquentes.

Il est possible également de se trouver confronté à des soucis de peau avec un fort développement d’acné mais également l’impuissance, des maux de tête, des troubles du foie etc…

Moment propice d’utilisation : Lors d’un cycle de stéroïdes surtout si la dose est supérieure à 750mg par semaine (testostérone et AAS compris). Il est notamment très utile en phase de compétition pour donner un aspect plus dur !!!

Aromasine ou Exemestane

Dosage : 12,5 à 25mg EOD, E3D ou E4D

L’Exemestane est un inhibiteur d’aromatase, On le catégorise comme étant un « suicideur stéroïdien ». C’est justement sur cette partie qu’il est bien différent du Letrozole et de l’Arimidex. Il est très semblable dans la structure et l’action du formestane, bien qu’il soit significativement plus puissant en comparaison.

L’Aromasin, comme on l’appelle le plus souvent, est un AI très puissant qui fonctionne en bloquant l’enzyme aromatase dans le corps. Bien que pas aussi fort que le letrozole, l’aromasin est considérablement plus fort que l’anastrozole. Les études réalisées avec cette substance montrent généralement une réduction de 85% à 98% des niveaux d’œstrogènes dans le corps. Contrairement à l’Arimidex et au létrozole qui agissent en bloquant l’accès à l’enzyme aromatase de façon réversible, l’Aromasine désactive une à une les molécules de l’enzyme lorsqu’elle leur est liée.

Pour ma part, il s’agit du seul AI dont on commencera l’utilisation le jour même où on commence le cycle. Il est également important de noter que l’Aromasin s’est révélée très efficace pour augmenter les niveaux de testostérone et d’IGF dans le corps. En raison de cela, ce médicament est également très utile pendant la PCT quand on essaie de restaurer les niveaux de testostérone naturelle afin d’éviter un “crash” post-cycle.

L’Exemestane atteint les concentrations plasmatiques maximales dans les 2 heures suivant l’administration orale d’une dose de 25 mg. La durée de vie active du médicament est entre 24 et 30 heures. Ceci est significatif puisqu’il est bien plus court que pour les inhibiteurs non stéroïdiens. Une dose orale unique de 25 milligrammes d’exemestane provoque une réduction relativement longue du niveau plasmatique et des niveaux d’œstrogène urinaire, avec une suppression maximale environ 2 à 3 jours après l’administration et persiste pendant environ 4 à 5 jours

Note de Thor49 : Il y a trois grandes raisons à préférer l’Exemestane lors d’un cycle.

*La molécule a la possibilité de n’être assimilée par les récepteurs d’anabolisants qu’à seulement 0,28% laissant toute la place aux anabolisants pendant le cycle .

*Un autre effet de l’Aromasin est qu’il agit comme contrôleur du SHBG (cf Proviron) ce qui permet aux anabolisant d’être plus efficaces pendant le cycle.

*On peut même observer chez certains utilisateurs une augmentation de FSH ( Follicle Stimulating Hormone ).

 

Conclusion

Je pense sincèrement que le Nolvadex devrait réserver à la PCT en sa qualité de SERM et le fait qu’il agisse sur l’axe hypophysaire.

Les Letrozole et Arimidex sont d’excellents anti-aromatases. Tous deux ont des effets secondaires qu’un utilisateur averti saura reconnaître. Le Letrozole est TRES efficace lors d’une gynécomastie existante mais il est très dur sur la concentration de fluide dans le corps, risquant ainsi des blessures.

L’Arimidex est souvent mal géré par certains alors qu’il suffit soit de le prendre au couché soit d’espacer les prises.

Le Proviron n’est pas un « véritable » bloqueur d’oestrogènes. Je le choisirais donc en adjuvant plutôt qu’en AI à part entière. Il est tombé en désuétude alors qu’il a carrément sa place lors d’un cycle. Je le recommande vivement lors de cure avec un 19nor (deca, npp, tren).

L’Aromasin quant à lui est un peu (beaucoup?) mon préféré. Son utilisation est double grâce à son action sur le SHBG. Il a cette faculté de pouvoir être également utilisé en PCT, ce qui n’est pas négligeable. Comme chacun des produits ci- dessus, il faut veiller à trouver le bon dosage.

 

Thor49, un mot de la fin ?

La dose des AI devrait être trouvée grâce aux prises de sang régulières lors d’un cycle. J’apporte une énorme importance sur ce point car trop comme pas assez d’œstrogènes peuvent être très nocif aussi bien physiquement que moralement. Ces produits sont loin d’être anodins et comme beaucoup de chose, il faut trouver le bon équilibre en testostérone et œstrogènes afin de profiter au mieux de la cure.

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