SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Je remonte un peu ce sujet pour confirmer le fait que de l'Ostarine commence à être en vente sur certains sites, dont un plutot connu pour ses peptides, j'imagine que je ne pourrai pas en dire plus.

La molécule arrive prochainement et est actuellement en pré-vente.

Voici sa description:

Presale only!!! Approximate delivery: October 20 2010. Presale customers receive this discounted price. Price will increase upon arrival of inventory.


Ostarine/MK-2688

Ostarine or MK-2688 is a research chemical developed originally developed by Merck Inc. and now owned by GTx Inc. It is undergoing trials for Phase II (human) research. MK-2688 belongs to a class of chemicals known as SARMs or selective androgen receptor modulators. SARMs create selective anabolic activity at certain androgen receptors and not others, hence their name. Compared to testosterone, the sex hormone, the advantage of SARMs such as MK-2688 is that they do not have androgenic activity in non-skeletal-muscle tissues. MK-2688 is undergoing clinical trials for and may eventually be medically indicated and approved for prevention of cachexia, atrophy, and sarcopenia primarily in the elderly and sick population.

Testosterone and other androgenic anabolic steroids (AAS) are very effective at preventing muscle-wasting as well as increasing appetite and physical strength in humans and animal test subjects. However, AAS have a specific set of side-effects related to their non-specific androgen receptor activity that makes them contraindicated in many cases where they would otherwise be useful. Additionally, testosterone is subject to enzymatic conversion to a number of other bioactive hormones such as estrogen via the aromatase enzyme and DHT via the 5-alpha-reductase enzyme. While additional drugs may be prescribed to lower aromatase and 5-AR, or to minimize the side effects of AAS in some other fashion, testosterone is primarily only indicated for male hormone replacement therapy due to the fact that it is a problematic and complicated compound to use for its androgenic properties and the side-effects can vary greatly from individual to individual. Even primarily-anabolic AAS such as oxandrolone (Anavar), which are often used in terminally ill patients, do not entirely circumvent androgenic and other problematic side-effects.

Ostarine exerts its anabolic effects on skeletal muscle tissue almost exclusively, and therefore represents a new potential treatment option for a wide spectrum of conditions from age-related muscular atrophy (sarcopenia), AIDS or cancer-related wasting/cachexia, and even an agent to minimize atrophy during recovery periods from serious surgery or similar situations. It is effective in not only maintaining lean body mass (LBM) but actually increases it:

In the study, Ostarine met the primary endpoint of LBM, measured by a dual energy X-ray absorptiometry (DEXA) scan, by demonstrating statistically significant increases in LBM compared to baseline in both the Ostarine 1 mg and 3 mg treatment cohorts. Specifically, the change from baseline in LBM for the placebo, 1 mg and 3 mg treatment groups was 0.1 kg (p=0.874 compared to baseline), 1.5 kg (p=0.001) and 1.3 kg (p=0.045), respectively, at the end of the 16-week trial.[1]

Dr. Adrian Dobs, MD, MHS, an investigator in the Phase II trial for treatment of cancer cachexia, had the following to say about MK-2688:

Approximately half of all cancer patients suffer from the devastating effects of cancer induced muscle loss. Increasing lean body mass may improve patients' quality of life and even their response to cancer treatment. These Phase II results demonstrate the potential of a SARM to fill an important unmet need as there are currently no FDA-approved therapies available for cancer cachexia.[1]

As mentioned above as well as by Dobs, there exist few treatments for cachexia, no FDA-approved indicated treatments, and certainly no ideal treatments; the same is true of the majority of muscle-wasting conditions. Muscle-wasting related to cancer is the cause of a full 20% of cancer-related deaths, and it is likely that in related and similar conditions the instance of morbidity is equally high.[1]

As mentioned by Furuya, the effects of MK-2688 translate to anabolism in bone as well as skeletal muscle tissue, which means it could be indicated in an extremely wide variety of uses such as osteoporosis and as a concurrent treatment with drugs that reduce bone density, such as the class of cancer-treatment drugs known as selective estrogen receptor modulators:

Many efforts to produce novel drug materials maintaining a desired biological activity with an adequate tissue selectivity, which is so-called selective androgen receptor modulators (SARMs) , are being performed. As one of such efforts, studies on SARMs against bone tissues which possess a significant potential to stimulate a bone formation with reducing undesirable androgenic virilizing activities are in progress all over the world.[2]

Maddedu and Mantovani suggest in a review of candidate-drugs for cachexia that a tailored combination regimen may be more effective than any one currently-researched drug:

There are no published conclusive phase III controlled clinical trials nor general consensus about treatment approaches despite several years of coordinated efforts in basic and clinical research. Consequently, practice guidelines for the prevention and treatment of cancer-related muscle wasting are lacking. The purpose of this review is to supply an update on the promising agents and/or combined approaches for the treatment of cancer cachexia. RECENT FINDINGS: The choice for cancer cachexia treatment in clinical practice is very limited: the only approved drugs in Europe are progestagens. Several drugs with a strong rationale have failed or have not shown univocal results in clinical trials: they include eicosapentaenoic acid, cannabinoids, bortezomib and anti-tumor necrosis factor (TNF)-alpha monoclonal antibody. Several emerging drugs have shown promising results but are still under clinical investigation [thalidomide, selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitors, ghrelin mimetics, oxandrolone, olanzapine]. Moreover, increasing knowledge of cachexia pathophysiology and preliminary clinical findings seem to suggest that a combined treatment approach may be the most effective option. SUMMARY: A number of promising new agents are currently being developed but are not as yet regarded as standard of care. They include: selective COX-2 inhibitors, ghrelin mimetics, oxandrolone, selective androgen receptor modulators (ostarine), olanzapine, anti-IL-6 antibody and an innovative approach of multitargeted combined treatment. The data reported seem to suggest that the most effective treatment for cancer cachexia may be a combination regimen rather than single-agent treatments. This is in keeping with the general consensus that cancer cachexia is a multifactorial process and, hence, a potentially effective approach should be multimodal.[3]





[1] “GTx Presents Phase II Ostarine (MK-2866) Cancer Cachexia Clinical Trial Results At Endocrine Society Annual Meeting.” Medical News TODAY. 6-14-2009. http://www.medicalnewstoday.com/articles/153779.php; Accessed 9-21-2010.

[2] Furuya K. [Translated title from Japanese: Bone and Men's Health. Bone selective androgen receptor modulators]. Clin Calcium. 2010 Feb;20(2):225-33.

[3] Madeddu C, Mantovani G. An update on promising agents for the treatment of cancer cachexia. Curr Opin Support Palliat Care. 2009 Dec;3(4):258-62.

This product was added to our catalog on Tuesday 21 September, 2010.
Vous noterez quand même (comme toujours sur ce site..) que le nom officiel de la molécule est erroné (MK-2866 et non MK-2688), qui montre encore qu'ils ne savent pas eux même trop ce qu'ils vendent..


PS: Je vais traduire la description, ce sera interessant.
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Voici la version traduite de l'article sur l'Ostarine (MK-2866, j'y tient : P).

Il est assez complet et apporte pas mal d'infos intéressantes.
Bonne lecture à tous !

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L'Ostarine ou MK-2866 est un produit chimique de recherche développé à l'origine par Merck Inc puis repris et appartenant maintenant à GTx Inc. Il est en cours d'essais cliniques, phase II, chez l'homme.
Le MK-2866 appartient à une classe de produits chimiques connus sous le nom de SARMs (ou modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes). Les SARMs ont donc des effets anabolisants sur certains types de tissus et aucuns effets sur d'autres tissus (note: où ils pourraient être néfastes par exemple), d'où leur sélectivité au niveau des récepteurs androgéniques.

Par rapport à la testostérone (hormone sexuelle mâle), l'avantage des SARMs tels que le MK-2866 est qu'ils n'ont pas d'activité androgénique dans des tissus du muscle non squelettique (activité androgénique exclusivement orientée au niveau muscles squelettiques ce qui exclu notamment la prostate).
Le MK-2866 est en cours d'essais cliniques et peut éventuellement être indiqué et approuvé médicalement pour la prévention de la cachexie, l'atrophie musculaire et la sarcopénie principalement chez des personnes âgées et/ou malades.

La testostérone et les autres stéroïdes anabolisants androgènes (AAS), dérivés de celle-ci, sont très efficaces pour prévenir une dégradation musculaire et augmenter l'appétit et la force physique chez les animaux et chez l'homme.
Cependant, les AAS ont un ensemble d'effets secondaires spécifiques qui les contre-indique dans de nombreux cas où ils auraient pourtant été utiles.
En outre, la testostérone est soumises à la conversion enzymatique vers un certain nombre d'autres hormones comme l'oestrogène bioactif via l'enzyme aromatase et DHT via l'enzyme 5-alpha-réductase.
Même si des médicament supplémentaires peuvent être prescrits pour réduire l'activité de ces deux enzymes ou minimiser les effets secondaires des AAS de quelque façon que ce soit, la testostérone reste principalement indiquée à des fins de thérapie de remplacement en cas d'andropause (hormonothérapie substitutive). La testostérone reste un composé "problématique" à utiliser pour ses propriétés androgènes du fait de ses effets secondaires importants et variant grandement d'un individu à l'autre.
Même des AAS principalement anabolisants comme l'oxandrolone (Anavar), souvent utilisés chez des patients en phase terminale, ne sont pas parfaitement maitrisés et il persiste des problèmes liés aux effets secondaires.

L'Ostarine exerce ses effets anabolisants presque exclusivement sur les muscles squelettiques et représente donc une nouvelle option thérapeutique potentielle pour un large éventail de pathologies musculaires liées à l'âge (sarcopénie), le sida ou la dilapidation liée au cancer/cachexie. Cette molécule pourrait même être utilisée afin de minimiser l'atrophie musculaire résultant de longues périodes de récuparations après de la chirurgie grave par exemple.
L'Ostarine est efficace, non seulement, dans le maintient de la masse maigre (LBM, Lean Body Mass) mais peut également augmenter celle-ci:

Lors d'études, L'Ostarine a atteint ses objectifs principaux. Mesurée initialement par absorptiométrie biphotonique à double rayons X (DEXA scan), on a démontré des augmentations statiquement significatives de la masse maigre par rapport aux valeurs initiales dans les deux groupes de traitement (1mg et 3mg).
Plus précisément, les changements par rapport au taux initiaux de la LBM contre placébo / Groupe 1mg / Groupe 3mg étaient
respectivement de:
- 0.1kg (p=0.874)
- 1.5kg (p=0.001)
- 1.3kg (p=0.045)
à la fin de l'essai de 16 semaines[1].


Le docteur Adrian Dobs, MD, MHS, qui a suivi l'essai clinique en phase II pour le traitement de la cachexie cancéreuse a dit ceci au sujet du MK-2866:

Environ la moitié des patients atteints de cancer souffrent des effets dévastateurs de la perte musculaire induite par celui-ci.
L'augmentation de la masse maigre peut améliorer la qualité de vie des patients et même leur réponse au traitement.
Ces résultats de Phase II ont démontré le potentiel d'un SARM pour combler un grand manque dans la thérapie du cancer car il n'y a actuellement aucun traitement disponible approuvé par la FDA pour traiter la cachexie cancéreuse.

Comme mentionné ci-dessus ainsi qu'expliqué par le docteur Dobs, il existe peu de traitements pour la cachexie, aucun traitement approuvé par la FDA à indiquer et encore moins de traitement idéal. Il en est de même pour les autres formes d'atrophies musculaires. L'atrophie musculaire est la cause de 20% de décès en plus liée au cancer[1].

Tel qu'il est mentionné par Furuya, les effets du MK-2866 se traduisent par un effet anabolique dans les os ainsi que dans les muscles squelettiques. Cela signifie qu'il pourrait être indiqué dans une très grande variété de pathologies telles que l'ostéoporose, ou encore, administré en simultané avec des médicaments qui réduisent la densité osseuse et favorisent l'ostéoporose comme par exemple les médicaments utilisés lors de cancer appelés SERMs (modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes) et autres inhibiteurs de l'aromatase.

Beaucoup d'efforts sont mis en jeu pour produire de nouveaux médicaments maintenant l'activité biologique désirée avec une sélectivité tissulaire adéquate (dits modulateurs sélectifs sur les récepteurs). L'un de ces objectifs, dans l'étude des SARMs, se situe au niveau des tissus osseux. Ils permettraient, via une sélectivité poussée, de stimuler la formation osseuse sans entrainer d'autres effets androgéniques secondaires comme la virilisation.


Maddedu et Mantovani ont suggéré dans une revue de médicaments en essais pour la cachexie qu'une association thérapeutique peut être plus efficace que n'importe quel médicament actuellement en cours de recherche:

Il n'y a pas de conclusions publiées après les Phase III d'essais cliniques contrôlés, ni de consensus généraux sur les approches de traitement et ce, malgré plusieurs années d'efforts coordonnés dans la recherche fondamentale clinique. Par conséquent, des lignes directrices pratiques pour la prévention et le traitement de la fonte musculaire liée au cancer sont absentes.
Le but de cette revue est de fournir une mise à jour sur les agents prometteurs et/ou approches combinées pour le traitement de la cachexie cancéreuse.

RÉSULTATS RÉCENTS:
Le choix pour le traitement de la cachexie cancéreuse en pratique est très limité:
Les seuls médicaments avec une justification solide ont échoué ou n'ont pas donné de résultats univoques dans les essais cliniques.
Ce sont par exemple: l'acide eicosapentaénoïque, les cannabinoïdes, le bortezomib et le facteur de nécrose anti-tumorale (TNF)-alpha anticorps monoclonaux.
Plusieurs médicaments nouveaux ont montré des résultats prometteurs mais sont encore en investigation clinique.
Par exemple: thalidomide, les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase (COX)-2, les mimétiques de la ghréline (GHRPs et analogues), l'oxandrolone, olanzapine.
En outre, une meilleure connaissance de la physiopathologie de la cachexie et les résultats cliniques préliminaires semblent indiquer qu'une approche de traitement combiné peut être l'option la plus efficace.

RÉSUMÉ:
Un certain nombre d'agents prometteurs sont actuellement en cours d'élaboration mais ne sont pas encore considérés comme "norme de soin".
Ils comprennent: les inhibiteurs sélectifs de la COX-2, les mimétiques de la ghréline (GHRPs), l'oxandrolone, les modulateurs
sélectifs des récepteurs aux androgènes
(SARMs: Ostarine notamment), l'olanzapine, l'anticorps anti-IL-6 et une approche novatrice du traitement combiné multi-cible.

Les données communiquées semblent indiquer que le traitement le plus efficace contre la cachexie cancéreuse peut être une association thérapeutique plutôt que des traitements uniques (mono-thérapie). Ceci est en accord avec le consensus général selon lequel la cachexie cancéreuse est un processus multifactoriel et, par conséquent, une approche potentiellement efficace devrait être multimodale[3].


Sources:

[1] “GTx Presents Phase II Ostarine (MK-2866) Cancer Cachexia Clinical Trial Results At Endocrine Society Annual Meeting.” Medical News TODAY. 6-14-2009. http://www.medicalnewstoday.com/articles/153779.php; Accessed 9-21-2010.

[2] Furuya K. [Translated title from Japanese: Bone and Men's Health. Bone selective androgen receptor modulators]. Clin Calcium. 2010 Feb;20(2):225-33.

[3] Madeddu C, Mantovani G. An update on promising agents for the treatment of cancer cachexia. Curr Opin Support Palliat Care. 2009 Dec;3(4):258-62.


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J'ai hâte de pouvoir lire des feedbacks sur l'Ostarine lorsqu'elle sera commercialisée aussi largement que l'Andarine (S-4).
Je continuerai de me tenir informé.
 
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guignol

Banni
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Feedback sur le S-4 :

http://www.professionalmuscle.com/forums/professional-muscle-forum/48986-sarm-s4-your-thoughts-reviews-etc.html

ils comparent ça à l'anavar et ont l'air d'être plutôt positifs sur le sujet. Mais d'autres disent ne pas avoir eu de résultats.

Donc finalement on ne sait pas trop il faut tester sois-même c'est le mieux pour se faire un avis.
Mais bon le S-4 a déjà l'air dépassé.

J'achèterai du MK-2866 (ostarine) dans 2 semaines maxi, et je testerai courant octobre. Je ferai un feedback avec les dosages, la durée etc au fure et a mesure. Il faut que je me renseigne bien pour éviter de trop me tromper mais bon étant très peu répandu j'imagine que ce sera un peu en aveugle. Prise de sang avant et pendant la cure pour voir si il faut une pct (on ne sait jamais), protections hepatiques, etc...
 
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Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Merci Guignol, mais je pense que le S-4 (Andarine) est obsolète.
Peu ou pas d'actions sur le muscle squelettique et potentiellement toxique, d'où son abandon en essai clinique.

A mon avis, pour ceux qui ont des "résultats" avec ça, merci Mr Placebo.

Par contre, je suis très très interessé par ton test de l'Ostarine. Notamment les résultats d'analyses.
Pour les dosages, je dirais entre 1mg et 3mg maximum.

Tient nous au courrant : )
 

guignol

Banni
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Très intéressantes tes infos Raptor :merci:

Oui voilà pour les prises de sang je ferai les classiques qu'on fait pour les cures de stéroides pour qu'on ait des éléments de comparaison et être mieux renseigné sur certains points sur lesquels les informations sont un peu floues.

Si vous avez des idées pour d'autres tests sanguins complémentaires pas de problème dites moi.

Pour ce qui est des résultats (force, masse, taux de graisse etc) et des sensations je les noterai tout les 15 jours s'il y en a.

Le produit (ostarine) est dosé à 50mg/ml et a une demie-vie de 24h.

Pour une cure je pense faire 7 semaines (ni trop court ni trop long).
S1-2 : 5Omg/jour (1ml)
S3-6 : 100mg/jour (2ml)
S7 : 50mg/jour (1ml)

Si j'ai des résultats au terme des deux premières semaines je resterai à 50mg/jour. Sinon j'augmenterai à 100mg/jour.

prise de sang avant de commencer et semaine 4. Je choisis la semaine 4 au cas ou cela puisse être toxique pour le foie car il serai temps d'arrêter.

Qu'en penses-tu Raptor ?

Je commande jeudi prochain. Il ne reste plus qu'a espérer que je le reçoives...
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

J'imagine que tu as vu le produit au même endroit que moi.

Je t'avoue que je reste perplexe par rapport à la nature du produit.. Je m'étais fait la réflexion en voyant le dosage par ml mais maintenant que tu m'en parles, c'est encore plus flagrant.

Je m'explique, l'Ostarine n'est pas du tout utilisée aux mêmes doses que l'Andarine.
Le S-4 se prenait à des doses de 50mg alors que l'Ostarine c'est 1mg, 3 maximum.. 50 fois moins quoi..

Quand je vois que le produit est dosé à 50mg/ml.. J'ai plus que des doutes.

Si l'on regarde la même source encore une fois, le récipient fait 30ml, on a donc 1500mg d'Ostarine soit 1.5g.
A raison de 1mg par jours, t'en a pour.. très longtemps.


EDIT: Sans trop vouloir m'avancer, je sens encore l'arnaque à plein nez.
Je viens de voir un site plus "sûr" qui vend du MK-2866 (donc bien de l'Ostarine) et pas du "MK-2668" dont on se sait rien à part qu'ils veulent le faire passer pour de l'Ostarine.

Les prix ne sont pas les mêmes du tout. Les quantités vendues non plus d'ailleurs : °
Elles se rapprochent bien plus d'une utilisation "normale" du produit.

J'ai comme l'impression que de nombreux sites vont encore vendre un produit sous le nom d'Ostarine alors que ça n'en ai pas et se couvrir grâce à un nom de produit factice/erroné.

En gros, Guignol, attends encore. Je te le conseil fortement.
Si tu veux qu'on en discute plus précisément, mp moi.
 
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guignol

Banni
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Je ne pense pas car il s'agit bien d'après eux du MK-2866. Après il est tout de même posible que ce soit un fake
 

oxo

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Ca fait plaisir de voir qu'il y a du nouveau.
Raptor, j'émet les mêmes doutes que toi car d'après les infos que j'ai sur le MK-2866 serait vendu 480 dollars les 10mg.
Mais si tu testes Guignol je serais ravis de te lire.
Raptor, c'est toujours un plaisir de te lire ;)
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Merci Oxo : )

PS: Je vois qu'on a les mêmes sources concernant le prix : P

Oui, Guignol va faire un test sur l'Ostarine avec prises de sang.
Je vais suivre ça avec beaucoup d'intéret ! : )
 

Karadoc

CEPAFO
MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Raptor quand tu vas venir à la salle, on va beaucoup causer toi et moi ^^
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Oui : )
Je te dit ça très bientôt, j'attends d'avoir mes horraires, pour l'instant j'suis un peu coincé.
Je te tient au courant.
 

jacknare

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

moi je lài essayer et aimé, seulement 50 mg / jour et durant une diète avec stero wow !
 

SHOGUN

SAMOURAI DE LA FONTE
MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Jacknare, le retour.:youpi:
Salut mon poto, ça faisait longtemps ?

Désolé pour le HS mais je suis trop content
 

jacknare

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Salut comment vas-tu? Moi ca bien ! je me prépare pour une autre compé, j'ai fait canadian championship en août dernier, je me suis classé deuxième ! Et toi d'autre compé en vue ?
 

SHOGUN

SAMOURAI DE LA FONTE
MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Bravo pour ta 2 ème place champion.
Non, pour moi, pas d'autres compètes en vue pour le moment, je suis un peu dégoutté des décisions des juges et de la tournure que prennent les fédés en France.
Donc stand by pour le moment mais je continue pour mon plaisir.
 

LORD

YOUR WORKOUT IS MY WARM UP
VIP
MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Bravo pour ta 2 ème place champion.
Non, pour moi, pas d'autres compètes en vue pour le moment, je suis un peu dégoutté des décisions des juges et de la tournure que prennent les fédés en France.
Donc stand by pour le moment mais je continue pour mon plaisir.
malheureusement c'est partout pareil, faut simplement le faire en sachant que tu le fais "pour le plaisir"
 
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