SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

johnoconnor

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Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

si ils cherchent un cobaye je suis VOLONTAIRE :happy:
 

BramV2

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Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Sa ressemble beaucoup au produit miracle...peux de contrainte et que du muscle même en ne faisant pas attention à sa diète je reste septique surtout au prix que sa coute lol
 

guignol

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Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Regarde sur les forums US il y a pas mal de personnes qui commencent à en prendre
 

johnoconnor

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Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Regarde sur les forums US il y a pas mal de personnes qui commencent à en prendre


tu aurais un lien a nous filer stp?
 
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kaeth

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Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Bon, apres 4 semaines aucun resultats probants...
 

damien66

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Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Le chimiste Clair
Par Patrick Arnold

Modulateurs sélectifs des récepteurs des glucocorticoïdes?

Vous avez probablement entendu des SERM (Selective Estrogen Receptor Modulators) et SARMS (Selective Androgen Receptor Modulators). Ce sont des hormones synthétiques qui imitent certaines des actions des hormones endogènes pertinentes (estradiol, testostérone), tout en affichant peu ou pas de certaines autres actions associées biologique. Par exemple, avec SERM, le composé peut afficher l'os activité anabolique de l'estradiol, tout en possédant une stimulation minime de l'œstrogène-dépendants sexuels, tels que les tissus du sein ou de l'utérus. En outre, avec SARMs, le composé pourrait avoir de puissants effets anabolisants sur les muscles, tout en montrant aucune stimulation vers la croissance de la prostate.

Les glucocorticoïdes sont une autre classe d'hormones stéroïdes naturels qui exercent des fonctions profonde et vitale dans le corps. Contrairement aux androgènes et les œstrogènes Cependant, les glucocorticoïdes ne sont pas les hormones sexuelles et elles sont fabriquées dans les glandes surrénales, plutôt que les gonades. Les glucocorticoïdes sont aussi différents des androgènes et des oestrogènes dans leurs rôles dans le corps sont essentielles à la vie, et pas seulement pour la reproduction et la maturation.

glucocorticoïdes endogènes naturelles comprennent le cortisol, l'hormone primaire, ainsi que ses précurseurs / cortisone et la corticostérone métabolites. Ces travaux en se liant au récepteur des glucocorticoïdes et de former un complexe activé, qui se transforme ensuite en service ou hors des gènes spécifiques dans le noyau de la cellule qui régissent les différentes actions physiologiques associés avec des glucocorticoïdes. Ces actions physiologiques incluent des changements dans la fonction du système immunitaire, ainsi que des changements dans la fonction métabolique.

Les actions immunosuppresseur des glucocorticoïdes sont souvent exploitées pour le traitement de maladies dans lesquelles un système immunitaire trop actif est un coupable, comme la leucémie, la polyarthrite rhumatoïde et le lupus. Une conséquence de cette activité immunosuppressive est un puissant effet anti-inflammatoire et c'est également un effet très précieux pharmacologiquement des glucocorticoïdes. Cette action anti-inflammatoire est mis à profit dans le traitement de nombreuses blessures ou les conditions dans lesquelles l'inflammation est dangereux et / ou débilitantes, telles que lésions médullaires graves, d'asthme, et les sports chroniques liés à des dysfonctionnements du tissu conjonctif.

Les effets métaboliques des glucocorticoïdes, d'autre part, sont généralement considérés comme négatifs. En ce qui concerne le métabolisme des glucides, les glucocorticoïdes augmentent la production de glucose dans le foie d'un processus connu sous le nom de la néoglucogenèse. En plus de cela, ils ont également nuire à l'utilisation du glucose dans les tissus périphériques tels que les muscles, en créant un état de résistance à l'insuline. Cette production de glucose rampe en place, couplé à l'élimination au glucose, les résultats de l'hyperglycémie et, éventuellement, diabète de type 2.

En ce qui concerne les effets métaboliques sur les matières grasses sont concernés, c'est une situation assez désagréable ainsi. glucocorticoïdes excessive entraîner une redistribution de la masse grasse brute loin de la périphérie (bras, jambes) et vers le tronc, le visage et le haut du dos.

En outre, les triglycérides peuvent être très élevées dans le sang. La protéine actions métaboliques sont particulièrement effrayant de l'bodybuilder, que les glucocorticoïdes réduisent la synthèse des protéines et la dégradation des protéines augmentent dans le muscle. Muscle (et la peau) de protéine est décomposée en acides aminés, qui sont ensuite utilisées pour alimenter la néoglucogenèse rampe-up dans le foie. Métabolisme minéral est également affectée, avec le calcium se perdre de l'os, ce qui peut conduire à l'ostéoporose et le risque accru de fracture.

Maintenir tous ces faits à l'esprit, vous pouvez voir qu'il ya une nécessité d'un glucocorticoïde sélective qui a immunosuppresseur pharmaceutiquement souhaitable / actions anti-inflammatoires, tout en possédant un minimum d'effets secondaires indésirables métaboliques. Pendant des années, on a pensé cela n'était pas possible, car aucun des glucocorticoïdes synthétiques que les chercheurs de synthèse jamais vraiment montré aucune différence entre ces deux actions. De plus, il n'existait aucun mécanisme biologique connu qui pourraient être ciblées sur mesure à la coutume une molécule qui a une telle sélectivité.

Avec androgènes, il est l'enzyme 5-alpha-réductase, qui est fortement concentrée dans la peau et de la prostate, mais pas dans le muscle. Cette enzyme amplifie l'activité de la testostérone en circulation, en le convertissant à la hausse du DHT, alors molécules ont été développées (par exemple, la nandrolone, methenolone) qui ont résisté à l'effet d'amplification de la 5-alpha-réductase. Avec les œstrogènes, les scientifiques ont profité du fait qu'il y avait deux sous-types de récepteurs d'œstrogènes qui ont été sélectivement exprimé plus ou moins dans certains tissus, de sorte molécules ont été développés qui ont une plus grande affinité pour l'un sur l'autre. Malheureusement, pas de sous-types de récepteurs aux glucocorticoïdes sont connus, pas plus que n'importe quel stéroïde pertinentes enzymes du métabolisme qui pourraient être exploités.

La recherche de modulateurs sélectifs des récepteurs aux glucocorticoïdes (SGRM) a récemment acquis une nouvelle vie. On a découvert que les actions immunologiques et anti-inflammatoire des glucocorticoïdes sont régis par un mécanisme appelé transrépression, tandis que les actions métaboliques sont régulées par un mécanisme appelé transactivation.

Voilà comment cela fonctionne. Quand un glucocorticoïde lie aux récepteurs des glucocorticoïdes, il translocation vers le noyau. Là, il fait deux choses. Tout d'abord, il active directement certains gènes, ce qui ensuite passer à diriger la fabrication de protéines qui régulent de nombreux effets biologiques des glucocorticoïdes. C'est ce qu'on appelle transactivation et dans le cas de glucocorticoïdes, les fonctions affectées par la voie de transactivation sont les fonctions métaboliques indésirables.

D'autre part, les immunosuppresseurs souhaitable / actions anti-inflammatoires sont réalisées via l'acte de transrépression. En transrépression, le complexe du récepteur glucocorticoïde actes de supprimer certaines protéines appelées facteurs de transcription. Les facteurs de transcription sont des protéines qui se lient à l'ADN et de réglementer le transfert de l'information génétique de l'ADN à l'ARN messager. Facteur nucléaire kappa bêta est un important facteur de transcription impliqué dans la régulation des gènes liés à la fonction du système immunitaire, et le complexe récepteur des glucocorticoïdes l'empêche d'interagir avec ces gènes.

Plusieurs candidats SGRM ont été développés, avec la plupart d'entre eux étant non-stéroïdiens dans la structure chimique. Un en particulier a été désigné ZK 216348. Ce composé a été trouvé pour montrer la dissociation importante entre transactivation et activités transrépression in vitro. Sa performance a été prometteurs, lors des tests in-vivo. Le composé exposés similaires activité anti-inflammatoire dans un modèle de peau, par rapport à la prednisolone (a prescripton commune glucocorticoïdes), tout en démontrant un effet beaucoup plus faible sur l'élévation de la glycémie et une atrophie de la peau.

Bien qu'aucun de ces SGRMs ont atteint le stade de développement clinique, les progrès à ce jour sont prometteurs. Qu'est-ce que cela signifie pour les athlètes? Eh bien, si semblable à un composé ZK 216 348 atteint le marché, cela signifie que les médecins peuvent être en mesure d'exploiter son potentiel anti-inflammatoire puissant dans les blessures sportives, tout en réduisant les soucis de la dégénérescence des tissus souvent vu à l'administration de cortisone excessive.

La préoccupation des effets néfastes sur les performances raison de la diminution des niveaux de glycogène musculaire peut également être réduite pour ceux qui comptent sur les médicaments corticoïdes pour traiter certaines maladies chroniques (asthme, le psoriasis). Je vais garder un oeil sur le développement de cette technologie et vous donner les mises à jour, s'il y avait des progrès significatifs.


Voilà ce qu'un ami m'a envoyé.
 

oxo

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Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Bon, apres 4 semaines aucun resultats probants...
et aujourd'hui? Toujours sous S4 (ca fait 6 semaines)?
Au niveau dosage tu faisais quoi?
Une autre question à propos de la conservation du produit: frigo ou pas?
en contactant AR-R (site: http://www.ar-r.com/research-chemicals/sarms/sarms-liquid-s4-30ml-50mg-ml.html ) ils me disent frigo.
Mais http://www.sarmssearch.com/ me disent de ne pas le stocker au réfrigérateur.
En plus celui de AR-R est moitié moins concentré que celui vendu par sarmssearch (respectivement 50mg/ml et 100mg/ml)
 
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Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Pour être honnête, je ne sais pas du tout la méthode de conversation.
Je ne suis même pas sûr que ces produits soient réellement ce qu'ils disent être.

J'ai trouvé cette étude qui parle de la mise au point d'un SARM sûr et actif d'un point de vu clinique on va dire:


Galapagos sélectionne un médicament candidat préclinique pour traiter la cachexie*

Mechelen, Belgique et Biocitech, France ; 5 Janvier 2009 – Galapagos NV (Euronext: GLPG) annonce aujourd’hui avoir sélectionné un médicament candidat pour entrer en développement préclinique au sein de son programme cachexie (perte de poids et atrophie musculaire). Galapagos a développé une petite molécule dans son programme Selective Androgen Receptor Modulator (SARM - Modulateur Sélectif du Récepteur Androgène) qui a démontré avec succès la preuve de concept de cette molécule dans les études animales.

Le candidat préclinique de Galapagos G100192 s’attache de manière forte et très sélective au récepteur androgène ciblé, ce qui permet potentiellement au médicament candidat d’être efficace sans effets secondaires sur le système cardiovasculaire, la virilité ou la prostate traditionnellement observés dans les thérapies utilisant les dérivés naturels de l’androgène. Galapagos vise à mettre au point un dosage oral d’une fois par jour qui améliore la fonction et la masse musculaires, avec des effets minimaux sur le statut hormonal des patients atteints de cachexie. Les études animales réalisées jusqu’à présent incitent la Société à poursuivre cet objectif.

Dans son programme SARM, la stratégie de Galapagos a été d’étudier une première indication, la cachexie, avec une possible seconde indication dans l’ostéoporose. En février 2008, Galapagos a annoncé que le composé principal du SARM avait une biodisponibilité limitée. Par la suite, son équipe de recherche basée au parc technologique Biocitech à Romainville (France) a réussi une percée significative en termes de puissance et de biodisponibilité orale, résultats conduisant ainsi à un candidat préclinique en 10 mois.

Le G100192 est une nouvelle molécule pour laquelle des brevets ont été déposés, ce qui confère à Galapagos une complète liberté d’action.

« Le candidat G100192 constitue une remarquable ‘success story’. A partir d’un programme presque complètement abandonné en février, nos chercheurs ont mis en application la conception rationnelle de médicaments pour aboutir à un nouveau composé qui a dépassé les obstacles de biodisponibilité du programme. Le G100192 montre une efficacité et une sécurité sensationnelles, » explique Onno van de Stolpe, Président de Galapagos. « En conséquence, ce candidat dans le traitement de la cachexie est maintenant très bien positionné pour aborder un besoin médical étendu non satisfait pour lequel très peu de sociétés sont en concurrence. Nous sommes impatients de mener cette molécule en clinique. »

A propos de la cachexie*
La cachexie consiste en la perte d’appétit, de poids et de masse musculaire chez des personnes qui n’essaient pas activement de perdre du poids ; ce qui peut être un symptôme de maladies sous-jacentes telles que le cancer, le sida et des problèmes liés à l’âge. La cachexie affaiblit physiquement et immobilise les patients, et leur réponse au traitement est habituellement faible. Les thérapies existantes contre la cachexie, comme les stéroïdes et les inhibiteurs de cytokine, ont souvent de sérieux effets secondaires. Les estimations actuelles du marché des thérapies contre la cachexie sont de l’ordre d’1 milliard d’euros.



Ce n'est surement pas tout à fait à jours mais voici les molécules en test actuellement. Elles sont développées par des laboratoires différents et sont plus ou moins avancées:

AC-262,356 · Andarine · BMS-564,929 · LGD-2226 · LGD-3303 · Ostarine · S-23 · S-40503


Pour en revenir aux soit disant "SARMs" vendus sur internet, le S4 serait la molécule utilisée ? Peut être la S-40503 justement ? Ca a l'air intéressant, je crois que je vais faire des recherches tient..

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EDIT:

Après une petite recherche, j'ai trouvé un post de l'administrateur de RUI qui parle de son produit SARM S4. Il donne des infos sur la molécule utilisée.

We've found that according to the scientific database used by our third party testing facility S4 had been incorrectly identified and listed as ostarine. Because ostarine (MK-2866) and andarine (S4) have very similar molecular structures and properties, this misidentity has occured often, even so on the academic level - as illustrated by the fact the even the scientific database which the lab was using had S4 misidentified. Moving forward, to be clear, we sell S4. S4 is andarine, chemically: S-3-(4-acetylaminophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-
trifluoromethylphenyl)propionamide.


Several published articles are available to learn more about andarine and its use as a predominant model compound of SARMs.

An updated COA will soon be available.

Thanks everyone!

RUI
Source: http://www.steroidology.com/forum/anabolic-steroid-forum/154578-s4-andarine.html


D'après lui, le SARM S4 vendu contient donc de l'Andarine et non de l'Ostarine comme certains le prétendaient.

Pour un complément d'info, l'Andarine est un SARM expérimental développé par GTx Inc.

L'Ostarine quant à elle, également crée par GTx Inc et soutenu dans le développement par Merck & Company, a terminé sa phase II de test clinique en décembre 2006.

Les deux molécules sont très proches structurellement parlant. Tellement qu'elles sont parfois confondues.
 
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Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

J'ai fait quelques recherches et c'est assez bordélique. Entre les molécules en développement, celles déjà étudiées en essais cliniques, celles qui sont pas sorties ou abandonnées et celles dont on présume l'existence dans une fiole dont on ne connais ni la provenance, ni le contenu exacte..

Voilà peut être de quoi clarifier (c'est vite dit) tout ça:

S-4:
S-4 = Acetamidoxolutamide = Andarine = GTx-007 = (S)-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide


S-1:
S-1 n'est PAS Ostarine.
S-1 = S-3-(4-fluorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide
Fondamentalement, il y a de la Fluorine à la place du groupe NHAcetyl dans la molécule de S-4


Ostarine:
Ostarine n'est PAS S-1 ou S-4
L'Ostarine n'est pas caractérisée par un suffixe S-X.
Ostarine = MK-2866
La molécule d'Ostarine a un groupe CN à la place du groupe NO2.


La vraie molécule d'Ostarine n'est actuellement vendue par personne à ce que je sache. Elle est normalement introuvable.
Ce que les compagnies de recherche vendent, c'est du S-4 (Acetamidoxolutamide ou Andarine).
Le S-4 a été développé par GTx et utilisé en essaie clinique phase 1 avant l'Ostarine.
GTx a décidé de ne pas aller plus loin avec l'Andarine (raisons ?). Il l'a abandonné et a continué les essais cliniques sur l'Ostarine qui est rentré en phase 2.

En outre, les dosages sont la preuve que ce qui est vendu actuellement est bien du S-4 et non de l'Ostarine.
S-4 (Andarine) a été testé à 1-3 mg/kg de poids de corps par jours ce qui est la dose utilisée par la plupart des gens qui sont en cure de S-4 pour avoir des gains (on voit communément des doses de 75 mg/j par exemple).
Toutefois, l'Ostarine a été utilisé qu'à des doses de 1 à 2 mg par jours lors de ses essais cliniques en phase II (chez l'humain) et des résultats ont été observés.

Pour une raison quelconque, certaines compagnies de recherche vendent du S-4 en prétendant que c'est la même chose que l'Ostarine. C'est FAUX !
S-4 (Andarine) n'est PAS Ostarine.
D'ailleurs, ces compagnies montrent souvent le schéma de la molécule et la formule chimique qui correspond à l'Andarine (Acetamidoxolutamide) et non à l'Ostarine ! (Peut être pour se protéger.. ?)
 

oxo

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Merci beaucoup pour ces infos complémentaires et le temps passé aux recherches.
Les SARMS de type S-4, c'est à dire les seules vendus pour le moment sont donc de l'Andarine, jusque l'a j'avais compris.
Même si l'Ostarine semble plus prométeuse que l'Andarine, cette dernière semble tout de même générer une prise de muscle (avec semble t il des troubles de la vision durant le traitement si l'on se fie aux témoignanges) mais c'est vraiment expérimental et on n'a pas vraiment de retour dessus (bien ou mal). J'ai bon?
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Oui, c'est à peu près ce que j'ai compris de tout ça aussi.

Pour ce qui est du caractère expérimental des SARMs, oui, là on est en plein dedans. Les essais cliniques de l'Andarine ont apparement été abandonnés assez tôt donc peu de données et surtout, quelles en sont les raisons exactes (voir plus bas).

Après, on peut essayer de se fier aux feedbacks principalement sur les forums US. Mais il faut garder à l'esprit qu'il y a pleins de paramètres qui rentrent en jeu. Ces feedbacks n'apporteront jamais une quelconque preuve/réponse sur l'efficacité de l'Andarine. C'est loin d'être rigoureux comme des essais cliniques, quelque soit le nombre de ces feedbacks. Et puis il faudrait déjà être sûr que le "S4" reçu via ces sites contient bien la molécule d'Andarine.

J'ai jeté un oeil à ces feedbacks et pour la plupart, ils rapportent que l'utilisation de S4 (Andarine) a eu peu ou carrément pas d'impacte sur la prise de masse musculaire. On sent bien que les utilisateurs n'ont pas eu l'effet qu'ils attendaient (et qu'on leur avait promis, le produit miracle..) même si ils essaient de dire quand même que le produit a "un peu" marché histoire de pas afficher une défaite complète.
De plus, certains mettent en avant le fait que l'Andarine est bien agoniste sélective mais au niveau de la prostate et des glandes sébaccées, MAIS pas sur l'axe HTPA (l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire). On a donc besoin d'un PCT. Le produit devient beaucoup moins interessant d'un coup.. Puisque ce qui faisait sa force, c'était aussi le fait qu'il n'entraine pas un shutdown de cet axe.

Après recherches, le fait que l'Andarine n'entraine pas les résultats escomptés chez les nombreux utilisateurs qui l'ont testé se révèle être plutôt NORMAL:


Biological Activity of Andarine:
Andarine (S-4) is an investigational selective androgen receptor modulator (SARM) for treatment of conditions such as muscle wasting, osteoporosis and benign prostatic hypertrophy,[1] using the non-steroidal androgen antagonist bicalutamide as a lead compound.[2] Andarine is an orally active partial agonist for androgen receptors. It is less potent in both anabolic and androgenic effects than other SARMs. In an animal model of benign prostatic hypertrophy, andarine was shown to reduce prostate weight with similar efficacy to finasteride, but without producing any reduction in muscle mass or anti-androgenic side effects.

Petite traduction du passage: Il est moins puissant dans ses effets anabolisants et androgéniques par rapport aux autres SARMs . Chez l'animal atteint d'hypertrophie bénigne de la prostate, l'Andarine a permis de réduire le poids de la prostate avec une efficacité similaire au finastéride, mais sans produire de réduction de la masse musculaire ou d'effets secondaires anti androgènes.

This suggests that it is able to competitively block binding of dihydrotestosterone to its receptor targets in the prostate gland, but its partial agonist effects at androgen receptors prevent the side effects associated with the anti-androgenic drugs traditionally used for treatment of BPH.[4] Clinical development of Andarine has been abandoned, given in humans it results in a series specific toxic metabolite[5] .

--> Le développement clinique de l'Andarine a été abandonné, provoquant chez l'homme l'apparition de métabolites spécifiques toxiques.

NOTE: Et je pense personnellement que le développement de l'Andarine a également été stoppé au vu de son manque d'effets sur la prise de masse musculaire. Il faut en effet rappeler que ce médicament devait, à la base, soigner des cas de pertes musculaires importantes, cachéxie etc. L'Ostarine a dû avoir des effets anabolisants plus forts et une toxicité moindre, d'où la préférence pour cette dernière.

Source: http://www.selleckchem.com/products/Andarine.html


Voici, tout comme pour l'Andarine, la définition de l'Ostarine de chez Selleckchem:

Ostarine (GTx-024, MK-2866), a non-steroidal agent, is selective androgen receptor modulator (SARM) with anabolic activity. This agent is designed to work like testosterone, thus promoting and/or maintaining libido, fertility, prostate growth, and muscle growth and strength. Mimicking testosterone's action, this agent may increase lean body mass, thereby ameliorating muscle wasting in the hypermetabolic state of cancer cachexia. Ostarine has demonstrated promising results in Phase I and II clinical trials.

Source: http://www.selleckchem.com/products/Ostarine.html


J'espère que ça a éclairé un peu tout ça. Personnellement, j'ai la drôle d'impression que le SARM S4 (donc l'Andarine) vendu actuellement sur le web est une arnaque. Peu ou pas d'effets anabolisants, agoniste sur l'axe HTPA ?, toxique.. On est encore loin du produit miracle qui était annoncé.
 

oxo

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Encore une fois il faut se méfier des produits "miracles".
Un grand merci Raptor pour toutes ces réponses en tout cas.
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

De rien, c'était un sujet qui m'interessait aussi : )
 

guignol

Banni
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Merci pour les infos.

J'ai vu sur certains forums us qu'il était souvent utilisé juste derrière la relance pour éviter la légère perte post cure et que c'était mieux que de l'utiliser seul. Erreur donc.

Le plus simple c'est de le tester. Je commencerai en novembre et je mettrai le protocole que j'utiliserai sur ce site. Je le prendrai seul et j'aurai de quoi relancer sous la main au cas ou...
 

kaeth

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Des rumeurs apparaissent sur la disponibilité de l'ostarine chez plusieurs sources pour cette année.
 
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