SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Musclor92

MEMBRE
Le nouvelle anabolisant qui verra le jour dans moins de 10 ans :

http://www.google.fr/search?hl=fr&q=SAR ... =f&oq=SARM

A novel, highly potent, orally active, nonsteroidal tissue selective androgen receptor (AR) modulator (BMS-564929) has been identified, and this compound has been advanced to clinical trials for the treatment of age-related functional decline. BMS-564929 is a subnanomolar AR agonist in vitro, is highly selective for the AR vs. other steroid hormone receptors, and exhibits no significant interactions with SHBG or aromatase. Dose response studies in castrated male rats show that BMS-564929 is substantially more potent than testosterone (T) in stimulating the growth of the levator ani muscle, and unlike T, highly selective for muscle vs. prostate. Key differences in the binding interactions of BMS-564929 with the AR relative to the native hormones were revealed through x-ray crystallography, including several unique contacts located in specific helices of the ligand binding domain important for coregulatory protein recruitment. Results from additional pharmacological studies effectively exclude alternative mechanistic contributions to the observed tissue selectivity of this unique, orally active androgen. Because concerns regarding the potential hyperstimulatory effects on prostate and an inconvenient route of administration are major drawbacks that limit the clinical use of T, the potent oral activity and tissue selectivity exhibited by BMS-564929 are expected to yield a clinical profile that provides the demonstrated beneficial effects of T in muscle and other tissues with a more favorable safety window.
 

porto78

MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

SARMs - Selective Androgen
Modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (SARMs) de fournir les avantages de la traditionnelle anabolisants / androgènes comme la testostérone (y compris la masse musculaire, la perte de graisse et de la densité osseuse), tout en montrant une moindre tendance à produire des effets secondaires indésirables. Ils sont une classe unique de molécules en cours de développement pour le traitement d'une variété de maladies qui étaient auparavant traités par des stéroïdes anabolisants et d'autres médicaments. SARMs ont été étudiés et développés depuis 1998, et à partir de cette écriture (2009), il convient de constater qu'ils sont encore tout à fait dans l'enfance de leur développement et leur commercialisation.

Brièvement et simplement dit, le récepteur aux androgènes (AR) est le récepteur cellulaire que les androgènes (comme la testostérone et autres stéroïdes anabolisants) lier. Cette androgénique lié / récepteur puis de combiner avec une autre combinaison similaire (généralement un autre androgènes / androgènes paire récepteur), et Voyage au noyau de la cellule, où la transcription des gènes est induite. Il s'agit d'un mécanisme connu de la façon dont les androgènes tels que les stéroïdes anabolisants exercent leurs effets sur les cellules. SARMs ont le potentiel pour prendre la place de l'androgène, pour toutes fins pratiques, et donc exercer un grand nombre des mêmes effets positifs sur les tissus musculaires que les stéroïdes anabolisants (comme la testostérone).

Le récepteur des androgènes joue un rôle crucial dans le développement et la fonction des organes sexuels primaires et accessoires, le muscle squelettique, et l'os, ainsi que plusieurs autres organes. Lorsque Androgen modulateurs sélectifs des récepteurs se lient aux récepteurs, ils démontrent anabolisants (hypertrophique) L'activité à la fois dans les muscles et les os, les rendant parfaits candidats pour la thérapie de remplacement d'androgène, une atrophie musculaire et l'ostéoporose traitant. En théorie, ils se lient aux récepteurs et le placer dans une conformation qui est sensiblement différent de celui des stimulateurs typiques des récepteurs aux androgènes (tels que les stéroïdes), et sont donc en mesure de modifier le gène-processus de transcription d'une manière qui est tissu-spécifique.

C'est cette spécificité qui fait de ces modulateurs des récepteurs capables de causer sélectivement la croissance des muscles, tout en réduisant ou en éliminant les effets secondaires indésirables.

ANDROGENES l'action des récepteurs:

Le récepteur des androgènes est maintenu dans un complexe inactif par HSP 70 et HSP 90 et corepressors (CdR). Sur la liaison du ligand, le récepteur homodimerizes et pénètre dans le noyau. Le récepteur est basally phosphorylée en l'absence d'hormones et de liaison de l'hormone augmente l'état de phosphorylation du récepteur (P). Le AR se lie à l'ARE sur le promoteur de gènes sensibles aux androgènes, entraînant le recrutement de co-activateurs (p160s, le CBP, TRAP, Aras) et des facteurs généraux de transcription (GTF), conduisant à la transcription des gènes. (Adapté d'Open Access Journal of Nuclear Access Signaling)


Ergo, contrairement aux stéroïdes anabolisants, SARMs produisent généralement moins d'effets secondaires indésirables sur les tissus non ciblés tels que la prostate, la racine des cheveux, les glandes sébacées, et secondaires organes sexuels. SARMs Certains ont même été développé spécifiquement pour le traitement de ces sortes d'effets secondaires (par exemple pour l'hypertrophie bénigne de la prostate).

Oraux actuellement une thérapie de remplacement d'androgène est très limité, avec les seules formes de testostérone disponible Andriol être (qui est largement considéré comme coûteux et inefficace) et Methyltestosterone (ce qui est du foie toxiques).SARMs représentent une alternative à la préparation actuellement disponibles par voie orale de la testostérone, et offrent les molécules d'utilisateur qui présentent une biodisponibilité orale élevée sans la toxicité hépatique.

Bien que ces molécules sont des tissus sélectifs en ce qui concerne leurs effets, ils ne sont pas parfaitement tissulaire sélective. Certains afficher une disparité des anabolisants (* la construction des tissus) par rapport androgène (* caractère sexuel secondaire promotion) effet aussi élevés que 10:1 (même si il convient de noter que certains ont un ratio bien inférieur). En termes pratiques, il serait hautement improbable que la dose efficace la construction musculaire causerait aucun effet secondaire notable, et surtout pas par rapport aux traditionnellement prescrit des stéroïdes anabolisants comme la testostérone.

A ce stade de développement il n'ya pas SARMs disponibles sur le marché pharmaceutique légitime, même si un (Ostarine) en a fait la troisième et dernière phase de développement clinique (et est disponible sur le marché noir, dans un liquide «recherche» des formes variées: un seul fournisseur au sein des États-Unis. Malheureusement, à ce stade précoce de développement, les mécanismes exacts de leur activité tissulaire sélective n'est pas entièrement compris, ni l'étendue de leur activité pharmacocinétique et pharmacodynamique.

Il existe de nombreuses SARMs actuellement en phase de développement avec des degrés variables d'activité et d'anabolisants androgéniques, et à diverses possibilités d'effets secondaires. En général, cependant, la majorité d'entre eux produisent peu d'effets secondaires et des propriétés anabolisantes des cotes similaires à la testostérone.


Ils affichent généralement une biodisponibilité orale élevée, et donc les plus SARMs en cours de développement vont entrer ultérieurement sur le marché que des médicaments par voie orale. . .

Bien qu'ils aient été interdits au cours des dernières années par l'Agence Mondiale Anti-dopage, et il ya eu des efforts en cours pour élaborer un protocole de test pour eux, il n'existe actuellement aucune procédure d'essai acceptée en place. La durée de vie relativement courte demi de SARMs, l'unicité de leur structure, leur efficacité, et le fait que la recherche sur leur développement est encore à ses débuts, présente un nouveau problème et de nouvelles autorités pour dopage partout.



- Anthony Roberts - Anthony Roberts
 

Musclor92

MEMBRE
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

J'éspére que d'ici moins de 10 ans on pourra se le procurer, qui sait........
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Je pense qu'il est déjà potentiellement possible d'en trouver. Ce produit étant en cours de test pour traiter des maladies de dégénérescence musculaire (par exemple) en évitant les effets secondaires de l'androgénothérapie classique.
D'ailleurs, on craint déjà l'apparition de ce type de médicament à des fins dopantes.


Pour info, les SARMs (Selective Androgen Receptor Modulators que l'on appelle aussi inhibiteurs de la DHT) ont le même mode d'action que le "tamoxifen" qui est, lui, un SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator).

Comme dit dans l'article, la molécule structuralement proche des androgènes naturels, va avoir des effets agonistes / agonistes partiels sur certains récepteurs et antagonistes / antagonistes partiels sur certains autres récepteurs. Le but du jeu étant d'activer les "bons" récepteurs (ceux qui présentes des bénéfices) et pas les "mauvais" qui causent des problèmes de santé.


Merci pour l'article en tout cas, très intéressant.


Voir pour plus d'informations:
_______________________

http://www.wipo.int/pctdb/fr/wo.jsp?WO=2004035738

http://z.medecine-algerie.org/Biochimie/Hormones_Steroides3.pdf

http://www.med.univ-rennes1.fr/resped/s/biochimie/moleculaire/MassartPCEM2.ppt (très bien fait)


Edit: Pour ceux que ça intéresse, après quelques recherches il semble qu'il n'y ai en effet pas encore de modulateurs "sélectifs" des récepteurs à androgènes.

Il n'existe actuellement que des antagonistes pur des androgènes comme le Flutamide (du même nom que la molécule) et l'Androcur (molécule: acétate de cyprotérone).

Le but maitenant serait de modifier ces molécules pour qu'elles aient un effet agoniste sur certaines régions cibles comme les muscles et qu'elles gardent leur pouvoir antagonite sur la prostate par exemple.

Voilà voilà, autant pour moi.
 
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Grunt76

Banni
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Je pense qu'il est déjà potentiellement possible d'en trouver. Ce produit étant en cours de test pour traiter des maladies de dégénérescence musculaire (par exemple) en évitant les effets secondaires de l'androgénothérapie classique.
D'ailleurs, on craint déjà l'apparition de ce type de médicament à des fins dopantes.


Pour info, les SARMs (Selective Androgen Receptor Modulators que l'on appelle aussi inhibiteurs de la DHT) ont le même mode d'action que le "tamoxifen" qui est, lui, un SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator).

Comme dit dans l'article, la molécule structuralement proche des androgènes naturels, va avoir des effets agonistes / agonistes partiels sur certains récepteurs et antagonistes / antagonistes partiels sur certains autres récepteurs. Le but du jeu étant d'activer les "bons" récepteurs (ceux qui présentes des bénéfices) et pas les "mauvais" qui causent des problèmes de santé.


Merci pour l'article en tout cas, très intéressant.


Voir pour plus d'informations:
_______________________

http://www.wipo.int/pctdb/fr/wo.jsp?WO=2004035738

http://z.medecine-algerie.org/Biochimie/Hormones_Steroides3.pdf

http://www.med.univ-rennes1.fr/resped/s/biochimie/moleculaire/MassartPCEM2.ppt (très bien fait)


Edit: Pour ceux que ça intéresse, après quelques recherches il semble qu'il n'y ai en effet pas encore de modulateurs "sélectifs" des récepteurs à androgènes.

Il n'existe actuellement que des antagonistes pur des androgènes comme le Flutamide (du même nom que la molécule) et l'Androcur (molécule: acétate de cyprotérone).

Le but maitenant serait de modifier ces molécules pour qu'elles aient un effet agoniste sur certaines régions cibles comme les muscles et qu'elles gardent leur pouvoir antagonite sur la prostate par exemple.

Voilà voilà, autant pour moi.
En fait, les SARMs n'ont rien à voir avec la façon dont le tamoxifène agit.

Ce n'est pas parce que le nom SARM remplace simplement le "Estrogen" de SERM que cela signifie une équivalence le moindrement valable.

Le tamoxifène est un SERM complètement antagonsite. Il module le récepteur estrogène de façon antagoniste. Autrement dit, il BLOQUE le récepteur d'estrogène de façon qu'il ne puisse être activé.

Contrairement, les SARM qui sont présentement en développement ET LES SEULS QUI VALENT LA PEINE DE DISCUTER SUR UN FORUM DE CULTURISME sont des modulateurs agonistes. Donc, ils activent eux-mêmes le récepteur concerné (androgène dans ce cas-ci). Mais justement lors d'une action agoniste, le modulateur devient absorbé par la cellule, puis sera ensuite utilisé par le noyau cellulaire. Et c'est là que la cascade de processus intra-cellulaires et génétiques devient d'une complexité incroyable avec possibilités d'effets imprévus extrêmement variées, complexes, imprévisibles et j'en passe.

Au contraire, l'antagonisme empêche un processus de se produire, ce qui a des conséquences relativement simples en termes biologiques. Absolument rien à voir avec le SERM dont les conséquences sont aisément 1000 fois plus complexes.
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Le tamoxifen n'est pas un antagoniste pur, d'ailleurs on ne l'appelerai pas SERM (Selective) dans ce cas.

Il est comme tu le dit, antagoniste sur "certains" récepteurs oestrogèniques comme ceux du tissus mammaire (d'où son utilisation pour contrer la gynécomastie).

Mais il a en revanche une action agoniste sur des tissus comme l'endomètre, le squelette ou encore le foie.

Ce dont tu parles (antagoniste purs), c'est le mode d'action des inhibiteurs de l'aromatase voir du fulvestrant.


Sources:

http://www.cbip.be/GGR/MPG/MPG_GCBB.cfm

http://pro.gyneweb.fr/portail/Sources/congres/jta/01/menop/LOPES2.HTM
 

Grunt76

Banni
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Le tamoxifen n'est pas un antagoniste pur, d'ailleurs on ne l'appelerai pas SERM (Selective) dans ce cas.

Il est comme tu le dit, antagoniste sur "certains" récepteurs oestrogèniques comme ceux du tissus mammaire (d'où son utilisation pour contrer la gynécomastie).

Mais il a en revanche une action agoniste sur des tissus comme l'endomètre, le squelette ou encore le foie.

Ce dont tu parles (antagoniste purs), c'est le mode d'action des inhibiteurs de l'aromatase voir du fulvestrant.


Sources:

http://www.cbip.be/GGR/MPG/MPG_GCBB.cfm

http://pro.gyneweb.fr/portail/Sources/congres/jta/01/menop/LOPES2.HTM
En fait les inhibiteurs de l'aromatase n'ont aucun effet antagoniste auprès des récepteurs d'estrogène. Ils inhibent la formation de ce qui aurait eu un effet agoniste.

Il faut se rappeler que nous sommes sur un forum de culturisme. Alors effectivement, le tamoxifène a des effets agonistes, mais qui n'ont absolument aucun rapport avec le sujet discuté ici. Ce n'est pas un forum de biochimie mais un forum de culturisme. Alors la rigueur stricte, aucun besoin. Nous sommes ici pour des résultats concrets.

Donc, aux fins de culturisme, et je te rappelle que c'est le sujet du forum, le tamoxifène est un antagoniste pur. Tu connais un culturiste qui utilise le tamoxifène pour son action sur les os, l'endomètre ou le foie? Il n'y en a pas, car aucun rapport. Alors discuter de ces choses c'est comme discuter d'astronomie dans un forum de jardinage. À moins que la question soit posée semi-précisément, cela ne sert strictement à rien.

Il en demeure qu'il est particulièrement pertinent et important de rappeler que les SARMs (ceux qui auront une utilité postulée pour les culturistes) pourront avoir des gammes d'effets secondaires absolument immenses, contrairement au tamoxifène dont l'action principale (encore une fois du point de vue culturiste) est extrêmement simple. Cela est capital.

Donc je rappelle à tous que de jouer avec des SARMs à ce stade-ci c'est vraiment de la roulette russe, voir de la folie pure. Autant s'envoyer 20ui de GH, 40ui d'insuline, 1000µg d'IGF-1 et 200µg de PGF2a par jour, au moins on sait mieux à quoi s'attendre...
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Pour les inhibiteurs de l'aromatase, oui, je sais qu'ils bloquent le processus d'aromatisation.

Autrement, désolé d'avoir fait du hors sujet.

Je voulais juste faire une analogie mais c'est vrai que c'est un forum de culturisme / bodybuilding et non de biologie.


Alors, et bien excuse moi.
 

Grunt76

Banni
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Pour les inhibiteurs de l'aromatase, oui, je sais qu'ils bloquent le processus d'aromatisation.

Autrement, désolé d'avoir fait du hors sujet.

Je voulais juste faire une analogie mais c'est vrai que c'est un forum de culturisme / bodybuilding et non de biologie.


Alors, et bien excuse moi.
Pas besoin d'excuses, c'était simplement pour illustrer le fait qu'ici, la discussion scientifique est prisée mais à condition d'être utile à nos intérêts et ainsi, la rigueur stricte n'est pas nécessaire, contrairement à d'autres endroits où tu as sûrement discuté de ces choses.

Sens-toi bien à l'aise d'aborder les sujets dans l'angle scientifique mais ne te surprends pas si nous prenons des raccourcis qui ailleurs seraient considérés comme des simplifications exagérées ou même carrément des erreurs. Ce n'est pas par ignorance mais plutôt par focalisation sur nos intérêts particuliers.

Au passage, bienvenue sur notre forum! :)
 

Raptor

---POULET AUX HORMONES---
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Ok ok, je prends note.

Et merci :)
 

ramolo

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

je me permets de reouvrir la discution sur le sarm...
je ne vous cache pas que je ne comprend quasiment rien dans la discution "technique " de thor..
trop complexe pour moi.. je n'ai pas les base pour comprendre...
j'ai trouvé un site en francais ou il vendait du sarm en promo..
je voulais savoir quand il fallait prendre cela.. quand ou ets on.. ou off... ou peu importe..
il y a un autre produit dont on parle et je n'ai pas trouvé de post a son sujet... HUMANOFORT
en vente aussi sur le site..
pouvez vous.. "les specialistes " dire ce que vous en penssez aussi svp
 

ramolo

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

apres documentaion... il faut faire attention.. a premiere vue..
il y a sarm et sarm.. deux choses bien differentes..d'apres ce que j'ai lu... il y en a un plustot classé dans les "vitamines ".. et l'autre dans les prods pharma....et les prix ne sont pas du tou .. mais pas du tout les memes
 

kaeth

MEMBRE APPROUVÉ
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

Bonjour,

Désolé de remonter ce topic, mais savez vous si le sujet a avancé sur ces 6 derniers mois? je vois des fournisseurs sui proposent du S4, est ce fiable qualitativement ?
 

guignol

Banni
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

D'après ce que je vois sur certains forums US certains ont l'air d'être vraiment fans. Perso je ne connais pratiquement rien dessus et on a pas encore beaucoup de recul dessus. Mais ça à l'air assez facile à trouver.
 

guignol

Banni
VÉTÉRAN
Re : SARMS (Selective Androgen Receptor Modulator)

http://anabolicminds.com/forum/igf-1-gh/113084-sarm-s4.html

Il y a le témoignage de quelqu'un en cure de s4. Et certaines infos sur le produit de quelques autres personnes ça peut être intéressant pour se faire une idée


D'après les retours d'utilisateurs sur plusieurs forums :
_ le seul effet secondaire serait un problème de vue on voit moins bien la nuit (comme avec des lunettes de soleil) et il faut un certain temps pour s'habituer quand on change d'environnement lumineux. Cela s'estompe a l'arrêt de la cure.
_ perte de graisse sans avoir de diète pour sécher
_ bonne prise de force
_ bonne prise de masse sèche avec un aspect bien dense, dur et veineux
_ pas besoin de pct
_ on ne perd pas jes gains à l'arrêt de la cure

C'est surement vrai ils disent tous plus ou moins la même chose mis à part certains qui doivent arrêter à cause de problèmes de visions trop gênants.

dosage moyen 150mg/jour 5 jours on et 2 off sur 4 à 6 semaines maxi. Mais il est conseillé de commencer à 50mg pour se faire une idée.

Tout ce que j'ai dit c'est d'après ce que j'ai vu sur plusieurs boards US après rien ne prouve que c'est ce qu'il faut faire ou que c'est sans risque
 
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