Prohormones, Prostéroïdes and Designer Steroids

Phoenix

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Prohormones, Prosteroids and Designer Steroids

par Author L. Rea


Rien dans cet article n'est prévu pour remplacer le conseil d'un professionnel de la santé autorisé. Consultez un médecin avant de prendre n'importe quel médicament.

Je me suis toujours posé plusieurs questions concernant les divers prohormones, prosteroides et les designer stéroïdes... Enfin "quelle est la maudite différence", et est-ce que ça marche.



Prohormones


Une prohormone exige simplement une intéraction enzymatique ou autre réaction chimique avant de devenir une hormone active. Comme exemple: Norandrostendione. (oui, il est sans valeur en tant qu'anabolique) Norandrostenedione peut être converti en 19-nortestosterone (A.K.A. Nandrolone) par l'enzyme 17b-hydroxysteroidehydrogenase (17b-HSD) à un taux de 5.61%, bien qu'ils agissent l'un sur l'autre généralement avec des enzymes d'aromatase produisant des noreostroègnes beaucoup plus efficacement (gyno, dépot de gras typique au femmes et aucune libido a rarement été l’objectif de quiconque). Une prohormone très populaire est 1-AD qui requiert une altération enzymatique afin de devenir l'aas maintenant bien connu sous le nom de 1-Testosterone.


Prostéroïdes

Le terme prostéroïde est employé dans l'industrie des suppléments pour faire paraître ces produits plus cool et plus efficaces. Dans le fond cela dénote une hormone active qui peut ou peut ne pas être sujette à des changements enzymatiques. Yup, en bref il signifie un stéroïde anabolique-androgène réel (aas) qui n'a pas été classifié comme substance contrôlée. Les exemples sont 1-Testosterone, Testostérone-OH et Nandrolone-OH.


Designer Steroids

Les designer stréroïdes ne sont aucunement différents des prostéroïdes ou aas contrôlés excepté le fait qu'ils paraissent tellement plus efficaces et exclusifs que les autres. L’idée est qu'ils requièrent la création de molécules sophistiquées qui sont moléculairement près des aas existants connus mais qui sont présentement non détectables par les tests de dopage actuels. Cependant il y a beaucoup de substances analogues qui rencontrent ces critères. Ah, et si vous avez quelque chose à voir avec les laboratoires Balco, vous êtes coincé pour avoit été au courant et pour ventes secrètes à des athlètes dans le but de contourner les tests de dépistage. Beaucoup se rappelleront que l'incident des laboratoires Balco avait rapport avec un supposé designer stéroïde appelé le tetrahydrogestrinone, ou THG. Le THG n'était pas une substance contrôlée et n’était pas considéré un aas par loi fédérale à ce moment-là. Toutefois il est très similaire au gestrinone, qui est interdit par l'IOC. C'est également l'événement qui a commencé la croisade par Bush pour interdire les prostéroïdes et la plupart des autres suppléments. (intéressant qu'un "Bush" déteste tout ce qui a le potentiel d'augmenter les effets masculins).

* Il convient de mentionner que la FDA a formellement déclaré le THG comme étant une drogue contrôlée. Ceci signifie qu'il ne peut pas être vendu pour l'usage humain.


1-Testostérone et Methyl-1-Testostérone

La plupart des lecteurs se rendent compte du fait que la testostérone régulière a certains effets secondaires négatifs tels que faire ressembler quelques personnes à des ballons d’eau devenant chauves. En bref, la testostérone se métabolise à l'oestrogène et au DHT. Mais, naturellement, il y a de meilleures options qui permettent un peu de réduction au problème de DHT sans sacrifier les avantages qu'elle a sur le sculptage d’un physique. Le DHT se métabolise dans une variété de différentes hormones telles que 5-alpha androst-1-en-3,17-diol (mieux connu sous le nom d’un supplément trouvé par Patrick Arnold appelé 1-AD). Dans notre corps 1-AD doit se convertir en 1-Testosterone afin d'être actif. Hmmm, puisque 1-Testosterone est un métabolite naturel du DHT, il semble logique de sauter la conversion du 1-AD et d’y aller directement avec 1-Testosterone. 1-Testosterone est un prostéroïde étonnamment efficace (vous pouvez l'appeler un designer stéroïde si vous voulez, mais ça fait un bout de temps qu’il existe). On le connaît chimiquement comme 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one qui est un dérivé du dehydrotestosterone (DHT) seulement avec peu d'effets secondaires reliés au DHT.

1-Test est 5-7 fois plus actif (anabolique) que la testostérone elle-même. (plus de gains de tissus maigres avec peu d'effets secondaires négatifs potentiels).

1-Test n'aromatise pas en oestrogènes. En fait quelques études suggèrent un léger effet d'anti-oestrogène dû à l'inhibition d'aromatase. (aucune rétention d'eau, gynécomastie ou gains de graisse).

Effet semblable à Trenbolone ou à l’acétate de Primobolan en dose élevée mais sans effet sur la libido..


1-Testosterone injectable ?

Naturellement, beaucoup d'athlètes hardcore ont employé 1-testosterone comme préparation injectable. Ceux qui pouvaient acquérir les esters 1-Testosterone tels que le decanoate ou le cypionate ont réalisé les meilleurs résultats anaboliques dus à la pharmacocinétique améliorée. La plupart des utilisateurs de préparation stérile rapportent un durcissement de la musculature avec une augmentation du tissu de masse maigre et perte de graisse aux dosages hebdomadaires de 200-300mg. Il y a étonnement une augmentation significative de la force fonctionnelle. Beaucoup ont comparé 1-Testosteorne Cypionate aux effets de la trenbolone. J'ai aussi remarqué cela mais ceci suggérerait également un potentiel pour les effets secondaires négatifs du trenbolone. Je dirais donc que les résultats de ce type d'application sont plus près de celui de l'utilisation d'acétate de Primobolan à dose élevée.

* Bien que quelques compagnies ont fait la promotion d’oraux "stériles", il convient de noter qu'il n'est pas légal d’administrer ces produits en tant qu’injectables.


Qu’en est-t-il de l’administration par voie orale?

Quand l'aas ou les prostéroïdes non protégés sont ingérés, la majorité du dosage est détruite par le foie dû à un facteur appelé le premier passage de désactivation hépatique. En bref ça signifie que le foie expulse vers la toilette vos résultats désirés. Souvent cela veut dire que seulement quelques milligrammes (3-15%) du dosage original atteint le système circulatoire où il peut être accessible aux tissus musculaires. Pire encore, en raison de son état non protégé, la quantité minime de produit actif qui a atteint le système circulatoire est détruite et prend elle aussi le chemin des toilettes lors du deuxième ou troisième passage... quelques heures après l'ingestion. Ceci se rapporte à la demi- et à la vie active d'un produit chimique. Presque pas d’absorption et très peu d’exposition aux tissus cibles (uh, comme les muscles) signifie peu ou pas de résultats.

Hmmm, les substrats qui sont hydrosolubles (hydrophile) vont au foie pour l'assimilation ou l'excrétion et ceux qui sont principalement solubles dans l’huile se rendent directement au système lymphatique évitant ainsi la destruction du premier passage.


Esters et solutions huileuses

Les prostéroïdes estérifiés (comme 1-Testosterone Cypionate ou Decanoate) sont hydrophiles de nature (estérifié veut simplement dire qu'une chaîne d'esters a été ajoutée à la structure du prostéroïde). Des esters androgènes liposolubles sont absorbés de la même manière que la plupart des graisses diététiques (acides gras à longue chaîne). Après l'ingestion, le corps produit la bile pour l'émulsification et alors nos nombreuses enzymes de lipase hydrolysent le composé pour former ce que nous appelons des micelles (ne me blâmez pas pour le nom ce n’est pas moi qui l’a inventé). Les micelles pénètrent les cellules intestinales où elles forment un porteur de lipoprotéine appelé le chylomicron, qui est une combinaison estérifié d’un prostéroïde et d’une protéine spéciale trouvés dans le petit intestin. Une fois que le composé forme le chylomicron, il est relâché dans le système lymphatique où il est alors ensuite libéré dans le système sanguin. (cela signifie un pourcentage plus élevé de prostéroïde dans le système sanguin.)

* Rappelez-vous : Le système lymphatique saute le premier passage destructeur du foie. Une note intéressante à préciser est que la recherche avec des stéroïdes estérifiés démontre l'administration par voie orale avec des huiles (MCT et huile de sésame). Ils ont mélangé les composés actifs à des huiles diverses, puis ont administré les composés oralement. L'inclusion d'huile a facilité l'absorption lymphatique (puisque c'est de la même manière que la plupart des graisses diététiques sont absorbées, ça ne devrait pas être une surprise).

Ainsi la réalité est que plusieurs des préparations orales "stériles" (1-Test y compris) qui sont des esters sont bien absorbées oralement. Le fait demeure cependant, l'administration par injection procure une bio-disponibilité de100%... mais il est illégal de le suggérer ou de le faire sans consentement et surveillance médicale.


Alkylation pour oraux

Les oraux pharmaceutiques prédominants sont 17-alpha alkylés. L'alkylation permet au dosage administré de demeurer intact après le premier passage dans le foie, fournissant de ce fait une exposition beaucoup plus longue au tissu due à la demi vie prolongée. Sans cette alkylation il y a une dégradation considérable du composé actif. On a souvent dit que l'alkylation cause un stress anormal sur le foie et est donc toxique au tissu hépatique. C’est vrai en pratique, mais à un niveau dépendant du dosage seulement. Il y a plusieurs années, de nombreuses études ont été réalisées sur deux aas oraux alkylés : Oxymetholone (AD-50) et methyltestosterone (le methandrostenolone AKA D-bol devrait être inclus ici dû aux facteurs de dosage). Les dosages moyens étaient entre 100-250mg quotidiennement. Après plusieurs mois d’utilisation, les patients ont démontrés une élévation significative des enzymes du foie (ALT, AST et GGT) suggérant de ce fait un stress hépatique significatif. Quelques prostéroïdes actuellement disponibles (Ok, designer stéroïdes) ont été alkylés pour augmenter la bio-disponibilité à presque 100% avec une demie- vie de jusqu'à 12 heures. (Yup !)


Methyl-1-Testostérone et tout autre Prostéroïdes alkylés


Comme exemple: Methyl-1-Test. Oui, c'est 1-Testosterone méthylé (M-1-Test) et un androgène oral fortement efficace. Cependant, c'est un prostéroïde totalement différent en activité et en efficacité que 1-Testostérone.

M-1-Test est beaucoup plus anabolique et androgène que 1-Testostérone. Ceci signifie également qu'il est bien plus destructif aux follicules de cheveux et au tissu de prostate que le DHT lui-même. Quand une hormone est alkylée (comme ajouter un groupe méthylique au 17ème anneau) cela change totalement la pharmacocinétique du composé. Avez-vous remarqué que la plupart des utilisateurs de 1-Testosterone rapportent une meilleure libido, plus d'énergie et des perspectives positives sur la vie en rapport avec leurs gains musculaires? Pourtant, ceux qui utilisent M-1-Test rapporte une léthargie, aucune libido en plus d’une haute pression et des mots de tête, oh, il y a aussi des gains musculaires. Personnellement, bien qu'efficace, je déteste M-1-Test à cause des effets sur la santé.

Tout cela est dû à l’altération méthylée qui change l'effet d'un produit chimique sur des récepteurs d'androgène et la physiologie en général. La plupart de ceci est dû à l'activité secondaire déclenchée par le composé tel que la sur-stimulation adrénalique et nerveuse, altérations hépatiques et burnout général. Bien que M-1-Test utilisé à un dosage quotidien de 10-20mg pendant 2-4 semaines aie rarement comme conséquence des inquiétudes pour le foie (si c'est un produit de haute qualité exempt d'autres métabolites et toxines), il y a certainement plusieurs effets secondaires négatifs facilement évitables en optant pour 1-Testosterone Cypionate délivré par tous les moyens disponibles.


Nandrolone-OH et Méthyl-Nandrolone-OH

Assez curieusement ceci n'est pas vrai de beaucoup de prostéroïdes fortement efficaces. Il m’a souvent été demandé pourquoi quelqu’un commercialiserait 4-hydrohynandrolone (Nandrolone-OH ou 4-OHN) et 17aa-4-hydroxynandrolone (Methyl-4-hydroxynandrolone ou M-4-OHN). En vérité, la réponse est que chacun affecte la musculature et la physiologie de façon positive mais de manières très différentes. Pareil comme D-bol et Boldenone (EQ) qui sont le même composé, mais dû à la méthylation ils agissent totalement différemment sur la physiologie. Peut-être pourrais-je aussi mieux expliquer le paradoxe de 1-Testosterone et de M-1-Testosterone.. Désolée, un peu d’information scientifique est pour cela nécessaire...

Quand on compare la version orale à action rapide alkylée en 17-alpha 4-OHN (Methyl-4-hydroxynandrolone) au methyltestosterone (17-alpha-methyl-testosterone), vous vous rendez compte qu'il possède un pouvoir de fabrication musculaire qui est environ 27 fois plus élevé que l’oral bien connu methyltestostérone. (assez cool, huh ?) Il possède également les propriétés androgènes 5 fois plus élevées que le methyltestostérone. Cependant, si nous comparons un ester injectable à longue chaîne (cypionate 4-OHN ou decanoate) à libération prolongé, vous constaterez qu'il possède un pouvoir de fabrication musculaire beaucoup plus grand que le cypionate de testostérone... mais sans les propriétés androgènes. C'est une différence pharmacocinétique assez commune entre les oraux à action rapide et les injectables à action lente. Les différents shémas de libération, l'alkylation ou l'estérification ainsi que le métabolisme altèrent dramatiquement les effets physiologiques d’un même prostéroïde.

La modification du composé (decanoate, ester de cypionate ou alkylation 17-alpha) influence le taux de libération des deux formes de dosage (orale et injectable) mais plus encore pour les injectables. Par exemple, l'undecanoate de testostérone une fois donné oralement a une demi vie très courte de 3-5 heures. Mais une fois administré par injection sa demie-vie monte à environ 7 jours. Ceci en retour augmente les valeurs anaboliques et diminue les valeurs androgènes.

La longueur de l'ester augmente la liposolubilité, qui augmente le coefficient de partition (le ratio de la solubilité dans l'eau ou les lipides). Ceci signifie que plus l'ester est long, plus la demie vie est longue et le coefficient de partition élevé. Ceci augmente alternativement les valeurs anaboliques et diminue les valeurs androgènes.

Traduction : Les hormones qui sont absorbées rapidement avec un sommet circulatoire et une baisse rapide tendent à augmenter de manière significative les activités androgènes que l'hormone peut posséder.

Quand il est méthylé et alkylé, 1-testostérone devient bien trop androgène pour une application physiologique saine, mais Nandrolone-OH devient simplement plus étroitement lié à Oxandrolone (Anavar) en effet et moins comme Deca.
.
En terminant, j’espère que les lecteurs réalisent que l'idée est d’arriver à un but spécifique par des meilleurs choix. Et bien sûr une meilleure santé pour tous.

Traduction Musclesenmetal.com avec l'autorisation de Meso-RX


Références:

1) New classes of orally active hormonal derivatives. II. 17-Cycloalk-1'-enyl ethers of 17 -hydroxy-androstanes and 19-norandrostanes. Gardi R,
, Pedrali C, Vitali R, Ercoli A Steroids 1972 May 19:5 639-47
2) United States Patent 4,083,973 Van der Vies; April 11, 1978; Pharmaceutical preparation adapted for oral administration.
3) Effect of oily vehicles on absorption of mepitiostane by the lymphatic system in rats.
Ichihashi T, Kinoshita H, Takagishi Y, Yamada H J Pharm Pharmacol 1992 Jul 44:7 560-4
4) New classes of orally active hormonal derivatives. II. 17-Cycloalk-1'-enyl ethers of 17 -hydroxy-androstanes and 19-norandrostanes.
Gardi R, Falconi G, Pedrali C, Vitali R, Ercoli A Steroids 1972 May 19:5 639-47
5) Dumaswala, R. Et al. Identification of 3 alpha,4 beta,7 alpha-trihydroxy-5 beta-cholanoic acid in human bile: reflection of a new pathway in bile acid \ metabolism in humans. J Lipid Res 1989 Jun 30:6;847-56
6) Cynthia M. Kuhn Anabolic Steroids Recent Progress in Hormone Research 57:411-434 (2002)
7) Green GA, Catlin DH, Starcevic B. Analysis of over-the-counter dietary supplements. Clin J Sport Med 2001 Oct;11(4):254-9

 

MuscleMachine

a.k.a. MM
MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
Très bon post ca Phoenix ! :smil3e557e760643b: Beaucoup de personne vont maintenant comprendre les prostéroides et designer stéroides. Il est à noter également que les stéroides alkylés souvent nommés C-17AA quand il arrive dans le foie, par une série deffets chimiques aide à la production d'IGF-1 qui est super anabolique :smil3e557e75e6dd4: Il faut croire que malgrés leur toxicité pour le foie, les stéroides C-17AA sont utiles des fois :0004:
 

Phoenix

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Bienvenue MuscleMachine, cette traduction m'a beaucoup éclairé moi-même je dois dire :p, on voit pourquoi tout le monde ne s'entend pas sur l'efficacité de ces produits, mais encore faut-il connaître toutes les subtilités de ces produits, en tout cas les formes injectables semblent tout d'un coup plus... disons... alléchantes :D :0095:.
 

kurt

MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
super traduction ,merci beaucoup ....encore ,encore !!!!!!!:smil3e557e760643b: :smil3e557e76a77a5: :smil3e557e76a77a5:
 

ziva3000

MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
si j'ai bien compris les composé alkylé aa-17 passe intacte a travers le foie ??? donc des oreaux come le dianabol passe sans probleme ??, pourtant j'ai toujour lus que le foie detruissait 50 % du produit meme si il etait alkylé aa-17
corrigé moi si je me trompe
 

Phoenix

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50% c'est excellent, les non alkylés peuvent être parfois détruits jusqu'à 97%, l'alkylation protège le composé lors du premier passage dans le foie, pour les autres passages c'est moins sûr.
 
I

invité

Guest
super post.
Cependant ya un truc que je comprends pas. Quelle difference il y a entre la "testosterone cypionate" qu'on connais et la "1-testosterone cypionate" ?
 
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