Letrozole (Femara) comme ptc?

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Team Monguidon
MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
by Anthony Roberts - Letrozole (Femara) is a type II (non-steroidal) third generation aromatase inhibitor. Clinically it is used to treat postmenopausal women with either estrogen receptor positive or estrogen receptor unknown breast cancer.

In women, tumors that contain estrogen receptors are classified as estrogen receptor-positive (ER+) tumors. For Letrozole to be prescribed, a given tumor must have been diagnosed as estrogen receptor positive or estrogen receptor unknown.

In the world of bodybuilding it is used to reduce or eliminate excess estrogen caused by the use of aromatizing steroids.

Background

Letrozole was originally sold under the brand name Femara, and produced by the pharmaceutical house Novartis. It was patented on July 25th, 1997.

Action

Letrozole is known as a type II aromatase inhibitor, meaning, in simplest terms that it attaches to the aromatase enzyme and prevents it from converting androgens to estrogen. In slightly more complex terms, estrogens are produced by the conversion of androgens through the activity of the aromatase enzyme, and letrozole actually inhibits the production of estrogens in by competitive, (reversible) binding to the heme of the relevant cytochrome P450 unit.

Technical Data

Letrozole is currently the most powerful aromatase inhibitor available. In women with breast cancer, it has been shown to reduce estrogen levels by 98% or more (1). However, it’s use and benefits are not limited to eliminating estrogen in women.


In one male test subject Letrozole was able to reduce estrogen levels to undetectable levels (2), and in another clinical study done on both young and elderly men, intravenous administration of Letrozole lowered Estrogen by 46% in the young men tested, and 62% in the elderly subjects. Because estrogen is part of the negative feedback loop of the HPTA, Letrozole (and other anti-estrogens) are able to raise testosterone in male subjects. Letrozole was studied in men, and found to significantly increase LH levels to a 339 and 323% in the young and the elderly, respectively and Testosterone by 146 and 99%, respectively. (3) Letrozole was also able to produce a peak LH response to Gonadatropin Releasing Hormone equal to a 152 and 52% increase from baseline in either young or older men, respectively (3). In a similar study 0.02 mg of Letrozole increased testosterone by 45% after 2 days. (4) That same twenty micrograms of Letrozole was also enough, in one study done on men, to reduce estrogen levels by roughly a third. (4)
Letrozole has a 2-4 day half-life, and it needs to be taken for up to 60 days to get a steady blood plasma level (5).

Letrozole was used in a rodent study to effectively destroy (benign) breast tissue tumors (6), which may potentially indicate its use in males attempting to remove gynecomastia (aka gyno).

As estrogen is also a factor in stopping linear bone growth, Letrozole is currently being examined for potential use in delay of growth seen in children.

User Notes

In the world of bodybuilding where more is often thought to be better, Letrozole stands almost alone as an exception to that rule. Estrogen is necessary for healthy immune function, healthy cholesterol levels, joint health, cognitive function, and even aids in muscle growth. In my own experience as well as the experience of many bodybuilders and athletes I’ve worked with, Letrozole simply causes estrogen to be reduced to levels too low to function properly. Personally, I suffered a near career-ending knee injury while using 2.5mgs a day of this stuff, and had one of the worst (and longest) bout with the flu I’ve ever had. In my own particular case, I had been using it to eliminate gyno (which it did). I started at a dose of 2.5mgs/day and reduced it by .25mgs every week until the gyno showed no signs of coming back. Unfortunately, this compromised my immune system and joint integrity.

For most recreational steroid users, Letrozole is going to be too harsh, and cause too many problems. Still, people can use it effectively if they don’t use the manufacturer’s clinical dose (2.5mgs) and instead keep their dose to .25-1mg. There are, however, better choices for an anti-estrogen. I should mention that using Letrozole at such a low dose does happen to make it a very good economic choice compared with other aromatase inhibitors.

For pre-contest bodybuilders, Letrozole is almost a necessity to eliminate water retention and achieve the ripped look necessary to compete in today’s bodybuilding world. However, in my experience, it is only necessary to be used for the last 4-6 weeks, to eliminate excess estrogen and water retention. After using Letrozole I recommend staying away from any estrogen suppression for at least a month to try to normalize the body.

Letrozole is the chemical name of active ingredient in Femara. Femara is a registered trademark of Novartis Pharmaceuticals Corporation in the United States and/or other countries.

Letrozole Resources

Femara Prescribing Information



Trivial Name Letrozole
Systematic Name 4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile
CAS mumber 112809-51-5
ATC Code L02BG04
Merck Index Number 17890
Chemical Formula C17H11N5
Molecular Weight 285.303
Bioavailability 99.9
Metabolism Hepatic
Elimination Half Life 2-4 days
Excretion Urinary
Legal Status Controlled (note: available as a research chemical)

References

Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):2809-21.
Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3
J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T'Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.
Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.
Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium
J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and use of letrozole to abrogate mammary hyperplasia without affecting normal physiology
 

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MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
avec traduction

y Anthony Roberts - Letrozole (Femara) est un type inhibiteur (non-stéroïdal) d'aromatase de la troisième génération de II. Médicalement il est employé pour traiter les femmes postmenopausal avec le positif de récepteur d'oestrogène ou le cancer de sein inconnu de récepteur d'oestrogène. Chez les femmes, des tumeurs qui contiennent des récepteurs d'oestrogène sont classifiées comme tumeurs récepteur-positives d'oestrogène (ER+). Pour que Letrozole soit prescrit, une tumeur donnée doit avoir été diagnostiquée en tant que le positif de récepteur d'oestrogène ou inconnu de récepteur d'oestrogène. Dans le monde du culturisme elle est employée pour réduire ou éliminer l'oestrogène excessif provoqué par l'utilisation d'aromatiser des stéroïdes. Fond Letrozole a été à l'origine vendu sous le nom de marque Femara, et produit par la maison pharmaceutique Novartis. Il a été fait breveter le 25 juillet, 1997. Action Letrozole est connu comme type l'inhibiteur d'aromatase de II, signification, en termes les plus simples qu'il attache à l'enzyme d'aromatase et empêche les des androgènes convertissants à l'oestrogène. En termes légèrement plus complexes, des oestrogènes sont produits par la conversion des androgènes par l'activité de l'enzyme d'aromatase, et le letrozole empêche réellement la production des oestrogènes dedans par concurrentiel, (réversible) liant au heme de l'unité appropriée du cytochrome P450. Données Techniques Letrozole est actuellement l'inhibiteur d'aromatase le plus puissant disponible. Chez les femmes avec le cancer de sein, il a été montré pour réduire des niveaux d'oestrogène de 98% ou plus (1). Cependant, c'est utilisation et des avantages ne sont pas limités à éliminer l'oestrogène chez les femmes. Dans un sujet d'expérience masculin Letrozole pouvait réduire des niveaux d'oestrogène aux niveaux indétectables (2), et dans une autre étude clinique faite sur de jeunes et vieux hommes, administration intraveineuse d'oestrogène inférieur par Letrozole de 46% chez les jeunes hommes examinés, et 62% dans les vieux sujets. Puisque l'oestrogène fait partie de la boucle de rétroaction négative du HPTA, Letrozole (et d'autres anti-oestrogènes) peuvent soulever la testostérone dans les sujets masculins. Letrozole a été étudié chez les hommes, et avéré pour augmenter de manière significative des niveaux de main gauche à des 339 et un 323% dans le jeune et les personnes âgées, respectivement et testostérone de 146 et de 99%, respectivement. (3) Letrozole pouvait également produire une réponse de main gauche de crête à Gonadatropin libérant l'hormone égale à une augmentation de 152 et de 52% de la ligne de base des jeunes ou plus âgés hommes, respectivement (3). Dans l'étude semblable 0.02 un magnésium de Letrozole a augmenté la testostérone de 45% après 2 jours. (4) que les mêmes vingt microgrammes de Letrozole étaient assez aussi, dans une étude faite sur les hommes, pour réduire des niveaux d'oestrogène par rudement un tiers. (4) Letrozole a une demi vie du jour 2-4, et il doit être pris pendant jusqu'à 60 jours pour obtenir un niveau régulier de plasma sanguin (5). Letrozole a été employé dans une étude de rongeur pour détruire efficacement les tumeurs (bénignes) de tissu de sein (6), qui peut potentiellement indiquer son utilisation dans les mâles essayant d'enlever le gynecomastia (gyno d'aka). Car l'oestrogène est également un facteur en arrêtant la croissance linéaire d'os, Letrozole actuellement est examiné pour l'usage potentiel retardent dedans de la croissance vue chez les enfants. Notes D'Utilisateur Dans le monde du culturisme où plus est souvent pensé pour être meilleur, Letrozole se tient presque seul comme exception à cette règle. L'oestrogène est nécessaire pour la fonction immunisée saine, les niveaux sains de cholestérol, la santé commune, la fonction cognitive, et les aides égales dans la croissance de muscle. Dans ma propre expérience comme l'expérience de beaucoup de bodybuilders et athlètes que j'ai travaillés avec, Letrozole cause simplement l'oestrogène d'être réduit aux niveaux trop bas à la fonction correctement. Personnellement, j'ai souffert des dommages proches de genou de carrière-fin tout en en utilisant 2.5mgs par jour de cette substance, et ai eu un du plus mauvais (et plus long) accès avec la grippe que j'ai jamais eue. Dans mon propre cas particulier, je l'avais l'habitude pour éliminer le gyno (qu'il ). J'ai commencé à une dose de 2.5mgs/day et l'ai réduite par des 25mgs chaque semaine jusqu'à ce que le gyno n'ait montré aucun signe de revenir. Malheureusement, ceci a compromis ma intégrité de système immunitaire et de joint. Pour la plupart des utilisateurs stéroïdes récréationnels, Letrozole va être trop dur, et pose trop de problèmes. Toujours, les gens peuvent l'employer efficacement s'ils n'emploient pas la dose clinique du fabricant (2.5mgs) et garder à la place leur dose au 25-1mg. là sont, cependant, de meilleurs choix pour un anti-oestrogène. Je devrais mentionner cela qui emploie Letrozole à une si basse dose s'avère justement lui faire un choix économique très bon comparé à d'autres inhibiteurs d'aromatase. Pour des bodybuilders de pré-concours, Letrozole est presque une nécessité pour éliminer la conservation de l'eau et pour réaliser le sembler déchiré nécessaire pour concurrencer en monde d'aujourd'hui de culturisme. Cependant, dans mon expérience, il est seulement nécessaire d'être employé pour les 4-6 dernières semaines, pour éliminer la conservation excessive d'oestrogène et d'eau. Après avoir employé Letrozole je recommande de rester loin de n'importe quelle suppression d'oestrogène pendant au moins un mois pour essayer de normaliser le corps. Letrozole est le nommé chimique de la substance active dans Femara. Femara est une marque déposée de Novartis Pharmaceuticals Corporation aux Etats-Unis et/ou à d'autres pays. Ressources De Letrozole
 

Grunt76

Banni
Ne pas utiliser des inhibiteurs d'aromatase comme le letrozole en relance!!!

La raison est simple: le corps sent le bas taux d'estrogène et répond en faisant plus d'aromatase. Tout cela est sans conséquence tant qu'on est sous létrozole mais dès qu'on arrête qu'est-ce qui se passe? Un taux de testo dans la haute normale et tout à coup, tout plein d'aromatase qui ne sera pas inhibée. Le résultat est une aromatisation monstre. :shithappen:
 

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MEMBRE APPROUVÉ
VÉTÉRAN
anthony "sac a merde" roberts : l'ennemi juré de grunt76 , nikeur de grandes gueules :marteau::marteau::marteau::marteau:

MOUAHAHAHAHAHAHAHAHAHAHAHAH
j'ai pas suivi ??? grunt a un rival ? j'aimerai comprendre :nice:
 
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